Valsartan Krka

1 tablett pow. sisaldab 80 mg või 160 mg valsartaani. Tabletid sisaldavad laktoosi.

Tegevus

Valsartaan on aktiivne, tugev ja spetsiifiline angiotensiin II retseptori antagonist. See toimib selektiivselt AT1 retseptori alamtüübile, blokeerides angiotensiin II toimeid. Sellel ei ole AT1 retseptori agonisti aktiivsust ega ka angiotensiini konverteeriva ensüümi (kininaas II) - ensüümi, mis muundab angiotensiin I angiotensiin II-ks ja lagundab bradükiniini, inhibiitor. Valsartaan ei seondu ega blokeeri teisi hormoonretseptoreid ja ioonikanaleid, mis on seotud kardiovaskulaarse funktsiooni reguleerimisega. Vererõhku alandav toime avaldub 2 tunni jooksul, maksimaalne vererõhu langus saavutatakse 4-6 tunni jooksul ja püsib 24 tundi. Biosaadavus on 23%. See seondub tugevalt plasmavalkudega (94–97%), peamiselt albumiiniga. See eritub peamiselt muutumatul kujul sapi (83%) ja uriiniga (13%) ning vähesel määral metaboliseerub see farmakoloogiliselt mitteaktiivseks hüdroksümetaboliidiks. T0,5 on 6 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud. Hüpertensioon. Soovitatav annus on 80 mg üks kord päevas. Vererõhku alandav toime on märgatav 2 nädala jooksul ja täielik toime saavutatakse 4 nädala jooksul. Mõnel patsiendil, kelle vererõhku ei suudeta piisavalt reguleerida, võib annust suurendada 160 mg-ni, maksimaalselt 320 mg-ni. Preparaati võib kasutada samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Diureetikumi, näiteks hüdroklorotiasiidi lisamine alandab nende patsientide vererõhku rohkem. Hiljutine müokardiinfarkt. Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel võib ravi alustada juba 12 tundi pärast müokardiinfarkti, algannus on 20 mg kaks korda päevas, seejärel tuleb annust mõne nädala jooksul järk-järgult suurendada kuni 40 mg, 80 mg ja 160 mg kaks korda päevas. Maksimaalne sihtannus on 160 mg kaks korda päevas. Üldiselt on soovitatav sisestada 80 mg kaks korda päevas 2 nädala jooksul pärast ravi algust ja maksimaalne sihtannus 160 mg kaks korda päevas tuleb sisestada 3 kuu jooksul, lähtudes patsiendi talutavusest. Sümptomaatilise hüpotensiooni või neerufunktsiooni häire korral tuleb kaaluda annuse vähendamist. Valsartaani võib kasutada patsientidel, kes võtavad müokardiinfarkti raviks muid ravimeid, näiteks trombolüütilisi ravimeid, atsetüülsalitsüülhapet, beetablokaatoreid, statiine ja diureetikume. AKE inhibiitoritega samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. MI-järgsete patsientide hindamine peaks alati sisaldama neerufunktsiooni hindamist. Südamepuudulikkus. Soovitatav algannus on 40 mg kaks korda päevas. Annuse suurendamine 80 mg-ni ja 160 mg-ni kaks korda päevas peaks toimuma vähemalt kahe nädala tagant kõrgeima annuseni, mida patsient talub. Diureetikumi samaaegsel kasutamisel tuleks kaaluda annuse vähendamist. Kliinilistes uuringutes kasutati maksimaalset päevaannust 320 mg valsartaani jagatud annustena. Valsartaani võib kasutada südamepuudulikkuse raviks. Kolmekordne kombinatsioonravi (valsartaan, AKE inhibiitor ja beetablokaator) ei ole siiski soovitatav. Südamepuudulikkusega patsientide hindamine peaks alati sisaldama neerufunktsiooni hindamist. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega ja kolestaasita patsientidel on maksimaalne annus 80 mg päevas. Annuse kohandamine ei ole vajalik täiskasvanud patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on> 10 ml / min, ja eakatel patsientidel. Lapsed ja noored. Hüpertensioon. 6-18-aastased lapsed: umbes 30 ml / min. Neerufunktsiooni ja vere kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt jälgida. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega lastel ja noorukitel ei tohi annus ületada 80 mg. Tablette tuleb võtta koos toiduga või ilma, koos veega.

Näidustused

Essentsiaalse hüpertensiooni ja täiskasvanute ning 6–18-aastaste laste ja noorukite hüpertensiooni ravi. Kliiniliselt stabiilse sümptomaatilise südamepuudulikkuse või asümptomaatilise vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooniga täiskasvanute ravi pärast hiljutist (12 h kuni 10 päeva) müokardiinfarkti. Sümptomaatilise südamepuudulikkuse ravi täiskasvanud patsientidel, kui AKE inhibiitoreid ei saa kasutada, või kombinatsioonis AKE inhibiitoritega, kui beetablokaatoreid ei saa kasutada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus valsartaani või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Raske maksakahjustus, sapiteede tsirroos ja kolestaas. Raseduse II ja III trimestril. Angiotensiini retseptori antagonistide (sh valsartaani) või AKE inhibiitorite ja aliskireeni samaaegne kasutamine suhkurtõve või neerupuudulikkusega (GFR 2) patsientidel.

Ettevaatusabinõud

Ohutuskogemuse puudumise tõttu tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kelle kreatiniini kliirens on <10 ml / min, ja dialüüsravi saavatel patsientidel. Hüponatreemia ja / või dehüdratsiooniga patsientidel võib ravimpreparaadi kasutamise alguses harvadel juhtudel tekkida sümptomaatiline hüpotensioon, näiteks diureetikumide suurte annuste võtmise tõttu. Enne ravi alustamist tuleb naatriumikadu ja / või vereringes vereringet korrigeerida, näiteks vähendades diureetikumi annust. Ravimi ohutust ei ole kindlaks tehtud kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe toimiva neeru stenoosiga patsientidel. Valsartaani lühiajaline manustamine neeru-vaskulaarse hüpertensiooniga patsientidele, mis on sekundaarse neeruarteri stenoosi tõttu sekundaarsed, ei põhjustanud olulisi muutusi neeru hemodünaamikas, vere kreatiniinisisalduses ega vere uurea lämmastikus. Kuna teised reniini-angiotensiini-aldosterooni süsteemi mõjutavad ravimid võivad ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel suurendada vere uureat ja seerumi kreatiniini, on soovitatav neerufunktsiooni regulaarselt jälgida. Puuduvad kogemused preparaadi ohutuse kohta hiljuti neerusiirdatud patsientidel. Seda ei tohi kasutada primaarse aldosteronismiga patsientidel. Kasutage eriti ettevaatlikult patsientidel, kellel on aordi- või mitraalstenoos või obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega, kolestaasita patsientidel tuleb kasutada ettevaatusega. Pärast hiljutist müokardiinfarkti ei ole valsartaani ja kaptopriili samaaegne kasutamine soovitatav - kombineeritud kasutamine suurendab monoteraapiaga võrreldes kõrvaltoimete riski. Müokardiinfarkti järgsetel patsientidel tuleb ravi alustamisel olla ettevaatlik. MI-järgsete patsientide hindamine peaks alati sisaldama neerufunktsiooni hindamist. Preparaadi kasutamine südameataki järgsetel patsientidel vähendab tavaliselt vererõhku, kuid ravimi katkestamine pole tavaliselt vajalik. Südamepuudulikkusega patsientidel suurendab AKE inhibiitorite, beeta-adrenoblokaatorite ja valsartaani samaaegne kasutamine kõrvaltoimete riski, ilma et sellest kliinilist kasu oleks, ja seetõttu ei ole kombineeritud ravi soovitatav. Südamepuudulikkusega patsientidel tuleb ravi alustamisel olla ettevaatlik. Preparaadi kasutamine südamepuudulikkusega patsientidel põhjustab tavaliselt vererõhu langust, kuid jätkuva sümptomaatilise hüpotensiooni tõttu ei ole preparaadi kasutamine tavaliselt vajalik. Patsientidel, kelle neerufunktsioon võib sõltuda reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest (nt raske kongestiivse südamepuudulikkusega patsiendid), on ravi AKE inhibiitoritega seostatud oliguuria ja / või progresseeruva asoteemiaga ning harvadel juhtudel ägeda neerupuudulikkusega. neeruhaigus ja / või surm; Ei saa välistada, et valsartaani kasutamist võib seostada neerukahjustusega. Ravi preparaadiga tuleb viivitamatult katkestada patsientidel, kellel tekib angioödeem, ja neid ei tohi nendel patsientidel uuesti kasutada. Hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerupuudulikkuse (sh äge neerupuudulikkus) ohu tõttu ei ole topelt-RAA blokaad soovitatav (nt angiotensiin II retseptori antagonisti kombineerimisel AKE inhibiitori või aliskireeniga); kui RAA topeltluku kasutamine on hädavajalik, peaks see toimuma ainult spetsialisti järelevalve all. Angiotensiin II retseptori antagoniste ja AKE inhibiitoreid ei tohi kasutada samaaegselt diabeetilise nefropaatiaga patsientidel. Valsartaanravi ajal tuleb hoolikalt jälgida neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust. See on eriti oluline tingimustes, mis võivad halvendada neerufunktsiooni (palavik, dehüdratsioon). Kliinilised kogemused valsartaani manustamisest kerge kuni mõõduka maksakahjustusega lastel ja noorukitel on piiratud. Valsartaani ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel, kelle kreatiniini kliirens on <30 ml / min, ja dialüüsi saavatel lastel. Valsartaani ohutus ja efektiivsus alla 6-aastastel lastel ei ole tõestatud. Valsartaani ei soovitata kasutada südamepuudulikkusega lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ning pärast hiljutist müokardiinfarkti. Laktoosisisalduse tõttu ei tohi preparaati kasutada harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidel.

Soovimatu tegevus

Hüpertensioon. Aeg-ajalt: vertiigo, köha, kõhuvalu, väsimus. Teadmata: hemoglobiini taseme langus, hematokriti vähenemine, neutropeenia, trombotsütopeenia, ülitundlikkus (sh seerumihaigus), hüperkaleemia, hüponatreemia, vaskuliit, maksaensüümide aktiivsuse tõus, vere bilirubiinisisalduse suurenemine, angioödeem, lööve, sügelus, müalgia , neerupuudulikkus ja neerufunktsiooni häired, vere kreatiniinisisalduse tõus. Lapsed. Välja arvatud üksikud seedetrakti häired (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine) ja pearinglus, ei esinenud 6–18-aastaste laste ohutusprofiili ja täiskasvanud elanikkonna vahel olulisi kõrvaltoimete tüübi, sageduse ja raskusastme erinevusi. Ühe aasta jooksul ei täheldatud ravimi mõju 6–16-aastaste laste neurokognitiivsetele funktsioonidele ja arengule. Ühes uuringus teatati 2 surmajuhtumist ja üksikjuhtudel maksa transaminaaside olulisest tõusust.Need sündmused ilmnesid oluliste kaasuvate haigustega patsiendipopulatsioonis. Põhjuslikku seost valsartaanravi kasutamisega ei ole tõestatud. Hüperkaleemiat täheldati sagedamini samaaegse kroonilise neeruhaigusega lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 18 aastat. Post-müokardiinfarkt ja / või südamepuudulikkus. Sage: pearinglus, posturaalne pearinglus, hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon, neerupuudulikkus ja neerufunktsiooni häired. Aeg-ajalt: hüperkaleemia, minestus, peavalu, vertiigo, südamepuudulikkus, köha, iiveldus, kõhulahtisus, angioödeem, äge neerupuudulikkus, vere kreatiniinisisalduse tõus, asteenia, väsimus. Teadmata: trombotsütopeenia, ülitundlikkus (sh seerumihaigus), hüponatreemia, vaskuliit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, lööve, sügelus, müalgia, vere uurea lämmastiku taseme tõus.

Rasedus ja imetamine

Raseduse esimesel trimestril ei ole soovitatav kasutada angiotensiin II retseptori antagoniste (teratogeense toime oht). Kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril on vastunäidustatud. Raseduse teisel ja kolmandal trimestril manustatud angiotensiin II retseptori antagonistid on toksilised loote arengule (neerufunktsiooni halvenemine, oligohüdramnionid, kolju luustumise hilinemine) ja vastsündinule (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia) - kui kokkupuude ravimiga on toimunud alates teisest trimestrist. rasedus, loote kolju ja neerude ultraheliuuring on soovitatav; lapsi, kelle emad tarvitasid ravimit raseduse ajal, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes. Imetamise ajal ei soovitata valsartaani kasutada.

Kommentaarid

Sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et võib tekkida pearinglus või väsimus.

Koostoimed

RAA süsteemi kahekordne blokeerimine, nt angiotensiin II retseptori antagonisti kasutamine koos AKE inhibiitori või aliskireeniga, suurendab hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni häirete esinemissagedust, võrreldes ainult RAA antagonisti kasutamisega - seda kombinatsiooni ei soovitata kasutada; kui selline kombinatsioon on vajalik, peaks see toimuma spetsialisti järelevalve all, sealhulgas hoolikalt jälgima neerufunktsiooni, elektrolüütide taset ja vererõhku. Angiotensiin II retseptori antagonistid ja AKE inhibiitorid ning neid ei tohiks kasutada samaaegselt diabeetilise nefropaatiaga patsientidel. Valsartaani kasutamine koos aliskireeniga on vastunäidustatud suhkurtõve või neerufunktsiooni häirega (GFR2) patsientidel. AKE inhibiitorite samaaegsel manustamisel on täheldatud seerumi liitiumitaseme ja toksilisuse pöörduvat suurenemist. Valsartaani ja liitiumiga koosmanustamine ei ole soovitatav. Kui selline kombineeritud ravi osutub vajalikuks, tuleb vere liitiumisisaldust hoolikalt jälgida. Plasma kaaliumisisalduse jälgimine on soovitatav, kui valsartaani ja kaaliumi taset mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine on vajalik: kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumipreparaadid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad või muud ained, mis võivad suurendada vere kaaliumisisaldust. Kui angiotensiin II retseptori antagoniste manustatakse koos MSPVA-dega (selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape> 3 g päevas ja mitteselektiivsed MSPVA-d), võib antihüpertensiivse toime nõrgeneda. Pealegi võib angiotensiin II retseptori antagonistide ja MSPVA-de samaaegne kasutamine suurendada neerufunktsiooni halvenemise ja hüperkaleemia riski. Seetõttu on ravi alguses soovitatav jälgida neerufunktsiooni ja patsient on piisavalt hüdreeritud. Valsartaan on maksa OATP1B1 / OATP1B3 imendumisvahendi ja maksa väljavoolu MRP2 substraat. Imendumisvahendi inhibiitorite (nt rifampitsiin, tsüklosporiin) või väljavoolukandja (nt ritonaviir) samaaegne kasutamine võib suurendada valsartaani toimet organismis. Selliste ravimitega samaaegse ravi alustamisel ja lõpetamisel tuleb olla asjakohane. Valsartaaniga läbi viidud ravimite koostoimeuuringutes ei leitud kliiniliselt olulisi koostoimeid tsimetidiini, varfariini, furosemiidi, digoksiini, atenolooli, indometatsiini, hüdroklorotiasiidi, amlodipiini ja glibenklamiidiga. Hüpertensiooni korral lastel ja noorukitel, kellel on sageli samaaegne neerufunktsiooni häire, tuleb valsartaani ja teiste reniini-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pärssivate ainete samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik, mis võib põhjustada hüperkaleemiat; neerufunktsiooni ja vere kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt jälgida.

Hind

Valsartan Krka, hind 100% PLN 26,86

Preparaat sisaldab ainet: Valsartaan