Abilify

1 viaal (1,3 ml) sisaldab 9,75 mg aripiprasooli.

Tegevus

Antipsühhootiline ravim. Aripiprasoolil on kombineeritud osaline agonistlik toime dopamiin D2 ja serotoniini 5-HT1a retseptoritele ning antagonistid serotoniini 5-HT2a retseptoritele. In vitro näitab see suurt afiinsust dopamiini D2 ja D3, serotoniini 5-HT1a ja 5-HT2a retseptorite suhtes ning mõõdukat afiinsust dopamiini D4, serotoniini 5-HT2c ja 5-HT7 retseptorite, samuti α-1 adrenergiliste ja histamiini H1 retseptorite suhtes. Samuti on aripiprasoolil mõõdukas afiinsus serotoniini tagasihaardekohtade suhtes, kuid puudub märkimisväärne afiinsus muskariiniretseptorite suhtes. Absoluutne biosaadavus pärast intramuskulaarset manustamist on 100%. Aripiprasooli AUC esimese 2 tunni jooksul pärast intramuskulaarset süstimist oli 90% suurem kui tabletivormi sama annuse järgne AUC. Terapeutiliste kontsentratsioonide korral seonduvad aripiprasool ja dehüdroaripiprasool (aktiivne metaboliit) üle 99% seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga. Aripiprasool metaboliseerub ulatuslikult maksas, mida vahendavad ensüümid CYP3A4 ja CYP2D6. Püsikontsentratsioonis moodustab aktiivne metaboliit dehüdroaripiprasool ligikaudu 40% aripiprasooli AUC-st plasmas. Aripiprasool eritub peamiselt metaboliitidena uriiniga - 27% ja väljaheitega - 60%. T0,5 on suurenenud CYP2D6 aktiivsusega patsientidel umbes 75 tundi ja vähenenud CYP2D6 aktiivsusega patsientidel umbes 146 tundi.

Annustamine

Intramuskulaarselt (deltalihasesse või sügavale tuharalihasesse, vältides rasvaseid piirkondi). Täiskasvanud. Soovitatav algannus on 9,75 mg (1,3 ml) ühe süstena. Efektiivne annus on 5,25-15 mg, manustatuna ühe süstena. Individuaalsel kliinilisel hinnangul võib anda väiksema annuse 5,25 mg (0,7 ml), mis peaks hõlmama ka ravimeid, mida on juba antud kas säilitus- või ägedaks raviks. Teise süsti võib kliinilise hinnangu põhjal manustada 2 tundi pärast esimest süsti, maksimaalselt 3 süsti 24 tunni jooksul. Aripiprasooli maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg (sealhulgas kõik aripiprasooli vormid). Lapsed ja noorukid: Ravimi ohutust ja efektiivsust 0-17-aastastel lastel ja noorukitel ei ole tõestatud. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega isikutel ei ole vaja annust kohandada. Kuna raske maksapuudulikkusega patsientide kohta ei ole piisavalt andmeid, tuleb annust hoolikalt kohandada; suurimat ööpäevast annust 30 mg tuleb selles patsientide rühmas kasutada eriti ettevaatlikult. Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Eakatel patsientidel (65-aastased ja vanemad) tuleb kaaluda väiksemat algannust, kui kliinilised tingimused seda võimaldavad. Aripiprasooli annust tuleb vähendada, kui seda manustatakse koos ravimiga, mis pärsib tugevalt CYP3A4 või CYP2D6. Kui CYP3A4 või CYP2D6 inhibiitor loobutakse kombinatsioonravist, tuleb aripiprasooli annust suurendada. Aripiprasooli annust tuleb suurendada, kui seda manustatakse koos tugevalt CYP3A4 indutseerijatega. CYP3A4 indutseerija tühistamisel tuleb aripiprasooli annust uuesti vähendada soovitatud annuseni. Preparaat on kasutusvalmis ja mõeldud lühiajaliseks kasutamiseks.

Näidustused

Ärevuse ja häiritud käitumise kiire juhtimine skisofreeniaga täiskasvanud patsientidel või I bipolaarse häire maaniaepisoodidega patsientidel, kui suukaudne ravi ei ole sobiv. Ravi aripiprasooli süstelahusega tuleb lõpetada niipea, kui see on kliiniliselt sobiv ja alustada ravi suukaudse aripiprasooliga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Ettevaatusabinõud

Ärge manustage preparaati intravenoosselt ega subkutaanselt. Aripiprasooli süstelahuse tõhusus ärevuse ja käitumishäirete korral ei ole tõestatud muude seisundite kui skisofreenia ja I bipolaarse häire maniakaalsete episoodide osas. Kui lisaks aripiprasoolravile peetakse vajalikuks ravi parenteraalse bensodiasepiiniga Süstitavas vormis tuleb patsiente hoolikalt jälgida liigse sedatsiooni ja ortostaatilise hüpotensiooni suhtes. Aripiprasooli süstelahust saavatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida posturaalset hüpotensiooni. Vererõhku, pulssi, hingamissagedust ja teadvuse taset tuleb regulaarselt jälgida. Aripiprasooli süstelahuse ohutust ja efektiivsust ei ole alkoholi- või ravimimürgitusega patsientidel hinnatud. Antipsühhootilise ravi korral võib kliiniline paranemine ilmneda mõne päeva kuni mitme nädala jooksul. Selle aja jooksul tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Antipsühhootikumravi saavatel patsientidel tuleb jälgida suitsiidikäitumise märke. Suitsiidikäitumisest on teatatud varsti pärast antipsühhootilise ravi alustamist või vahetamist. Ravi kõrge riskiga patsientidel tuleb aripiprasooliga hoolikalt jälgida. Aripiprasooli tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kardiovaskulaarne haigus (anamneesis müokardiinfarkt või isheemiline haigus, südamepuudulikkus või juhtimishäired), tserebrovaskulaarne haigus, hüpotensioonile soodsad seisundid (dehüdratsioon, mahu ammendumine ja ravi antihüpertensiivsete ravimitega) või arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas progresseeruv või pahaloomuline. Venoosse trombemboolia (VTE) riski tõttu tuleb enne ravimpreparaadi kasutamist ja ravi ajal kindlaks teha kõik võimalikud VTE riskifaktorid ning rakendada asjakohaseid ennetavaid meetmeid. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on perekonnas esinenud QT-intervalli pikenemist. Tardiivse düskineesia tunnuste või sümptomite ilmnemisel tuleb kaaluda annuse vähendamist või ravi katkestamist.Need sümptomid võivad ajutiselt süveneda või isegi tekkida pärast ravi lõpetamist. Aripiprasooli lastel läbi viidud kliinilistes uuringutes on täheldatud akatiisia ja parkinsonismi. Muude ekstrapüramidaalsete häirete sümptomite ilmnemisel tuleb kaaluda annuse vähendamist ja hoolikat kliinilist jälgimist. Kui pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (NMS) või seletamatu kõrge palaviku nähud ja sümptomid ilmnevad NMS-i muude ilminguteta, tuleb ravi kõigi antipsühhootikumidega, sealhulgas aripiprasooliga, lõpetada. Aripiprasooli tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on varem esinenud krampe või kellel on krampidega seotud seisundid. Aripiprasooliga ravitud eakatel Alzheimeri tõvega seotud psühhoosiga patsientidel oli suurem surmaoht võrreldes platseeboga (aripiprasooliga ravitud patsientidel esines neid 3,5%, platseebot kuni 1,7%). ; enamus surmajuhtumeid olid seotud kas kardiovaskulaarsete (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikega (nt kopsupõletik). Eakatel inimestel on teatatud peaaju kõrvaltoimetest (nt insult, mööduvad isheemilised rünnakud), sealhulgas surmaga lõppenud. Preparaat ei ole näidustatud dementsusega seotud psühhooside raviks. Mis tahes antipsühhootikumidega, sealhulgas aripiprasooliga ravitavaid patsiente tuleb jälgida hüperglükeemiaga seotud nähtude ja sümptomite suhtes (näiteks liigne janu, polüuuria, suurenenud söögiisu ja nõrkus); diabeediga patsiente või diabeedi riskifaktoreid tuleb regulaarselt jälgida glükeemilise kontrolli halvenemise suhtes. Aripiprasooli võtmise ajal võivad teil tekkida allergilise reaktsiooni sümptomid. Bipolaarse häirega noorukite ravi ajal tuleb jälgida kehakaalu tõusu ja kaalutõusu kaalumisel on kaaluda annuse vähendamist. Antipsühhootikumide kasutamist seostatakse söögitoru motoorika aeglustumise ja aspiratsiooniriskiga - ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on aspiratsioonipneumoonia oht. Ravimit kasutavatel patsientidel on teatatud hasartmängude patoloogilisest sõltuvusest (olenemata sellest, kas need patsiendid on varem hasartmänge mänginud, võib hasartmängusõltuvusega anamneesiga patsientidel olla selle toime suurem oht ​​ja neid tuleks hoolikalt jälgida), suurenenud seksuaalne soov, sunniviisiline raha kulutamise vajadus, ahnitsemine või sundliialdamine ja muu impulsiivne või sundkäitumine. selliste tungide korral tuleks kaaluda annuse kohandamist või ravi katkestamist. Vaatamata I bipolaarse häire ja ADHD samaaegse eksisteerimise sagedusele on andmed preparaadi ja stimulantide samaaegse kasutamise ohutuse kohta väga piiratud - nende ravimite samaaegsel manustamisel tuleb olla äärmiselt ettevaatlik. Puuduvad kogemused laste ja alla 18-aastaste noorukite kohta.

Soovimatu tegevus

Sage: suhkurtõbi, unetus, ärevus, rahutus (eriti liikumine), akatiisia, ekstrapüramidaalne häire, treemor, peavalu, sedatsioon, unisus, pearinglus, ähmane nägemine, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, ülitundlikkus, oksendamine, väsimus. Aeg-ajalt: hüperprolaktineemia, hüperglükeemia, depressioon, hüperseksuaalsus, tardiivne düskineesia, düstoonia, diploopia, tahhükardia, diastoolse vererõhu tõus, ortostaatiline hüpotensioon, luksumine, suukuivus. Teadmata: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, allergilised reaktsioonid (nt anafülaktiline reaktsioon, angioödeem, sealhulgas keele turse, näoturse, sügelus või urtikaaria), diabeetiline hüperosmolaarne kooma, ketoatsidoos, hüponatreemia, anoreksia, kaalulangus, kaalutõus, kaalutõus enesetapukatsed, enesetapumõtted ja lõpule viidud enesetapp, hasartmängusõltuvus, impulsikontrolli häired, söömishäired, sunnitud vajadus raha kulutada, poriomania, agressiivne käitumine, liigne agiteerimine, närvilisus, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (NMS), grand mal krambid, serotoniini sündroom, kõnehäired, ootamatu seletamatu surm, Torsades de pointes, QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad, südameseiskus, bradükardia, venoosne trombemboolia (sh kopsuemboolia ja süvaveenitromboos), hüpertensioon, sünkoop, aspiratsioonipneumoonia, spasm kõri, orofarünksi spasm, kõhunäärmepõletik , düsfaagia, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus, ebamugavustunne maos, maksapuudulikkus, hepatiit, kollatõbi, alaniinaminotransferaasi (ALAT) sisalduse tõus, aspartaataminotransferaasi (ASAT) sisalduse suurenemine, gammaglutamüültransferaasi (GGTP) sisalduse tõus, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine , fotoallergiline reaktsioon, alopeetsia, liigne higistamine, vöötlihaste lagunemine (rabdomüolüüs), müalgia, jäikus, kusepidamatus, uriinipeetus, vastsündinute võõrutussündroom, priapism, temperatuuri reguleerimise häired (nt. hüpotermia, palavik), valu rinnus, perifeerne turse, vere glükoosisisalduse tõus, glükosüülitud hemoglobiini tõus, vere glükoosisisalduse kõikumine, kreatiinfosfokinaasi tõus Tundlikel patsientidel võivad esimestel ravipäevadel esineda düstoonia sümptomid (lihasrühmade pikenenud ebanormaalsed kokkutõmbed). Kuigi need sümptomid võivad ilmneda väikestes annustes, ilmnevad need sagedamini ja suurema raskusastmega, kõrge tugevusega ja esimese põlvkonna antipsühhootikumide suuremate annustega. Ägeda düstoonia riski suurenemist on täheldatud meestel ja nooremates vanuserühmades. Nii aripiprasooli kasutavatel patsientidel täheldati seerumi prolaktiini taseme tõusu ja langust võrreldes algtasemega.

Rasedus ja imetamine

Ravimit ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui eeldatav kasu selgelt põhjendab võimalikku ohtu lootele. Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh aripiprasooliga) kokku puutunud vastsündinutel on oht kõrvaltoimete tekkeks, sealhulgas ekstrapüramidaalsed ja / või ärajätunähud, mille raskus ja kestus võivad pärast sünnitust erineda. . On täheldatud erutust, hüpertooniat, hüpotensiooni, treemorit, unisust, respiratoorse distressi sündroomi või toitumishäireid. Järelikult tuleks vastsündinuid hoolikalt jälgida. Aripiprasool eritub rinnapiima, tuleb otsustada, kas lõpetada imetamine või lõpetada aripiprasool, võttes arvesse imetamise kasulikkust lapsele ja ravi kasu emale. Reproduktiivtoksilisuse uuringute andmete põhjal ei mõjutanud aripiprasool fertiilsust.

Kommentaarid

Aripiprasoolil on väike või mõõdukas mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele võimalike mõjude tõttu kesknärvisüsteemile ja nägemisele (nt sedatsioon, unisus, minestus, ähmane nägemine, diploopia).

Koostoimed

Suukaudse aripiprasooliga läbi viidud uuringute mõju. Aripiprasool võib oma α1-adrenoretseptorite antagonismi tõttu võimendada mõne antihüpertensiivse ravimi toimet. Aripiprasooli esmaseid kesknärvisüsteemi toimeid silmas pidades tuleb olla ettevaatlik, kui aripiprasooli manustatakse koos kesknärvisüsteemi ravimitega, millel on kattuvad kõrvaltoimed (näiteks sedatsioon) või alkoholiga. Kasutage ettevaatusega ravimitega, mis põhjustavad QT pikenemist või elektrolüütide häireid. Lorasepaami süstelahuse samaaegne manustamine ei muutnud aripiprasooli süstelahuse farmakokineetikat. Ühekordse annuse uuringus aripiprasooli (15 mg) intramuskulaarse manustamise korral tervetele isikutele samaaegselt lorasepaami (2 mg) intramuskulaarse manustamisega oli sedatsiooni suurus suurem koosmanustamisel kui ainult aripiprasooli manustamisel. H2-retseptori antagonist famotidiin vähendab aripiprasooli imendumiskiirust, kuid see mõju pole kliiniliselt oluline. Aripiprasool metaboliseerub mitmel viisil, sealhulgas ensüümid CYP2D6 ja CYP3A4. Kuid seda ei metaboliseeri CYP1A rühma ensüümid, mistõttu pole suitsetajate jaoks vaja kasutada spetsiaalseid annuseid. CYP2D6 kinidiini tugev inhibiitor suurendab aripiprasooli AUC-d 107%, samas kui Cmax jääb muutumatuks. Aktiivse metaboliidi dehüdroaripiprasooli AUC ja Cmax vähenesid 32% ja 47%. Kinidiini ja aripiprasooli samaaegsel manustamisel tuleb aripiprasooli annust vähendada ligikaudu poole ettenähtud annusest. Teistel tugevatel CYP2D6 inhibiitoritel, nagu fluoksetiin ja paroksetiin, võib olla sarnane toime ja sellistes olukordades tuleks annust sarnaselt vähendada. Tugev CYP3A4 inhibiitor (ketokonasool) suurendab aripiprasooli AUC ja Cmax vastavalt 63% ja 37% ning dehüdroaripiprasooli AUC ja Cmax vastavalt 77% ja 43%. Madala CYP2D6 rühmas võib tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine suurendada aripiprasooli plasmakontsentratsiooni võrreldes CYP2D6 inhibiitoritega. Kui ketokonasooli või muid tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid kasutatakse samaaegselt aripiprasooliga, peaks eeldatav kasu kaaluma üles potentsiaalse riski patsiendile. Kui ketokonasooli manustatakse koos aripiprasooliga, tuleb aripiprasooli ettenähtud annust vähendada umbes poole võrra. Teistel ravimitel, mis pärsivad tugevalt CYP3A4 aktiivsust, nagu itrakonasool ja HIV proteaasi inhibiitorid, võib olla ketokonasooliga sarnane toime ja sellistel juhtudel tuleks annust sarnaselt vähendada. CYP2D6 või 3A4 inhibiitori kasutamise lõpetamisel tuleb aripiprasooli annust suurendada tasemele enne kaasuva ravi alustamist. Kui samaaegselt aripiprasooliga kasutatakse nõrku CYP3A4 inhibiitoreid (nt diltiaseemi või estsitalopraami) või CYP2D6, võib eeldada aripiprasooli kontsentratsiooni mõõdukat suurenemist. Pärast tugeva CYP3A4 indutseerija karbamasepiini samaaegset manustamist vähenes aripiprasooli geomeetriline keskmine Cmax ja AUC vastavalt 68% ja 73% ainult paripiprasooli (30 mg) korral. Samamoodi olid dehüdroaripiprasooli geomeetrilised keskmised Cmax ja AUC pärast karbamasepiini samaaegset manustamist vastavalt 69% ja 71% madalamad kui ainult aripiprasoolravi saanud patsientidel. Seega tuleb karbamasepiiniga koosmanustamisel aripiprasooli annust kahekordistada. Teistel tugevatel CYP3A4 indutseerijatel (nagu rifampitsiin, rifabutiin, fenütoiin, fenobarbitaal, primidoon, efavirens, nevirapiin ja naistepuna) on eeldatavasti sarnane toime ja seetõttu tuleks annust sarnaselt suurendada. Tugeva CYP3A4 indutseerija kasutamise lõpetamisel tuleb aripiprasooli annust vähendada soovitatud annuseni. Valproaadi või liitiummanustamine koos aripiprasooliga ei põhjustanud kliiniliselt olulisi muutusi aripiprasooli kontsentratsioonides. Aripiprasooli süstelahuse samaaegne manustamine ei muutnud lorasepaami süstelahuse farmakokineetikat. Ühekordse annuse uuringus aripiprasooli (15 mg) intramuskulaarse manustamise korral tervetele isikutele samaaegselt lorasepaami (2 mg) intramuskulaarse manustamisega oli täheldatud ortostaatiline vererõhu langus kombinatsiooni kasutamisel suurem kui ainult lorasepaami puhul. Kliiniliste uuringute käigus ei olnud aripiprasooli annustel 10-30 mg päevas olulist mõju CYP2D6 (dekstrometorfaani / 3-metoksümorfinaani suhe), 2C9 (varfariin), 2C19 (omeprasool) ja 3A4 (dekstrometorfaan) substraatide metabolismile. Lisaks ei muutnud aripiprasool ja dehüdroaripiprasool in vitro metabolismi CYP1A2 kaudu. Seetõttu ei esine tõenäoliselt nende ensüümide poolt metaboliseeritud ravimite vahel kliiniliselt olulisi koostoimeid. Kui aripiprasooli manustati koos valproaadi, liitiumiga või lamotrigiiniga, ei ilmnenud kliiniliselt olulisi muutusi valproaadi, liitiumi ega lamotrigiini kontsentratsioonides. Aripiprasooli võtvatel patsientidel on teatatud serotoniinisündroomi juhtudest ning selle seisundi võimalikud nähud ja sümptomid võivad ilmneda, eriti teiste serotonergiliste ainete, näiteks SSRI-de / SNRI-de või teadaolevalt aripiprasooli taset tõstvate ravimite samaaegsel kasutamisel.

Hind

Abilify, 100% hind 19,82 PLN

Preparaat sisaldab ainet: aripiprasool