Haloperidool WZF 0,2%

1 tablett sisaldab 1 mg või 5 mg haloperidooli. Tab. sisaldavad laktoosi. 1 ml (20 tilka) lahust sisaldab 2 mg haloperidooli. Lahus sisaldab metüülparahüdroksübensoaati (E 218) ja propüülparahüdroksübensoaati (E 216).

Tegevus

Butürofenooni derivaatide rühma kuuluv neuroleptiline ravim. Sellel on tugev antipsühhootiline ja rahustav toime. See vähendab ärevust, agressiivsust, psühhomotoorset agitatsiooni, kalduvust hallutsinatsioonidele ja luuludele. Haloperidool on tugev tsentraalsete ja perifeersete dopaminergiliste retseptorite antagonist. Sellel on antikolinergilised omadused ja seondub ka opioidretseptoritega. See imendub seedetraktist hästi, saavutades Cmax veres 3-6 tundi pärast manustamist. Ligikaudu 92% sellest seondub plasmavalkudega. See eritub ligikaudu 40% uriiniga ja 15% väljaheitega. T0,5 on 12-37 h. Haloperidool läbib vere-aju barjääri.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud. Skisofreenia ja skisoafektiivsete häirete ravi: 2-10 mg päevas ühe annusena või kaheks jagatud annuseks. Skisofreenia esimese episoodiga patsientidel on annus 2 kuni 4 mg päevas tavaliselt efektiivne, samas kui mitme skisofreeniaepisoodiga patsiendid võivad vajada annuseid kuni 10 mg päevas. Annust võib kohandada 1 ... 7-päevaste intervallidega. Annused, mis ületavad 10 mg ööpäevas, ei ole enamikul patsientidest efektiivsemad kui väiksemad ja võivad suurendada ekstrapüramidaalsümptomite esinemissagedust. Kui kaalutakse annuste kasutamist üle 10 mg ööpäevas, tuleks hinnata individuaalset kasu ja riski suhet. Maksimaalne annus on 20 mg päevas, kuna suuremate annuste korral kaalub risk üles ravi kliinilise kasu. Deliiriumi leevendav ravi pärast mittefarmakoloogilise ravi ebaõnnestumist: 1–10 mg päevas ühe annusena või 2–3 jagatud annusena. Ravi tuleb alustada väikseima võimaliku annusega ja kui segamine püsib, kohandage annust 2–4-tunniste intervallidega maksimaalse annuseni 10 mg päevas. Mõõdukate kuni raskete maniakaalsete episoodide ravi bipolaarse häire korral: 2-10 mg päevas ühe annusena või kaheks jagatud annuseks. Annust võib kohandada 1–3 päeva tagant. Annused, mis ületavad 10 mg päevas, ei ole enamikul patsientidel efektiivsemad. Maksimaalne annus on 15 mg päevas. Preparaadi jätkuvat kasutamist tuleb hinnata ravi varases staadiumis. Ägeda psühhomotoorse agitatsiooni ravi psühhootiliste häirete või bipolaarse maania episoodide korral: 5–10 mg, vajadusel manustatakse uuesti 12 tunni pärast, kuid ei ületa maksimaalset annust 20 mg päevas. Ravimi jätkuvat kasutamist tuleb hinnata ravi varases staadiumis. Haloperidooli intramuskulaarselt süstimiselt üle minnes alustage suukaudset annust, kasutades 1: 1 annuse teisendamist, ja seejärel kohandage annust vastavalt kliinilisele ravivastusele. Püsiva agressiooni ja psühhootiliste sümptomite ravi mõõduka kuni raske dementsusega patsientidel Alzheimeri tõve ja vaskulaarse dementsusega patsientidel, kui mittefarmakoloogiline ravi on ebaõnnestunud ja patsient kujutab endast ohtu endale või teistele: annuses 0,5–5 mg päevas üks või kaks jagatud annust. Annust võib kohandada 1–3 päeva tagant. Ravi jätkamise vajadust tuleb kontrollida mitte hiljem kui 6 nädala pärast. Tikkide, sealhulgas Gilles de la Tourette'i sündroomi ravi olulise düsfunktsiooniga patsientidel pärast haridusteraapia, psühhoteraapia ja muu farmakoloogilise ravi ebaõnnestumist: 0,5-5 mg / päevas, ühe annusena või kaheks jagatud annuseks. Annust võib kohandada 1 ... 7-päevaste intervallidega. Ravi jätkamise vajadust tuleb kontrollida iga 6–12 kuu tagant. Kerge kuni mõõduka korea ravi Huntingtoni tõve korral, kui teised ravimid ei ole olnud efektiivsed või neid ei taluta: 2–10 mg päevas ühe annusena või kaheks jagatud annuseks. Annust võib kohandada 1–3 päeva tagant. Kui ettenähtud haloperidooli ühekordsed annused on väiksemad kui 1 mg, tuleb kasutada Haloperidol WZF 0,2% suukaudseid tilka. Kui unustate annuse võtmata, võtke järgmine annus tavalisel viisil. Ärge võtke kahekordset annust. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Soovitused haloperidooli algannuse manustamiseks eakatele: püsiva agressiivsuse ja psühhootiliste sümptomite ravi Alzheimeri tõve ja vaskulaarse dementsusega mõõduka kuni raske dementsusega patsientidel, kui mittefarmakoloogiline ravi on ebaõnnestunud ja kui patsient kujutab endast ohtu endale või teistele - 0,5 mg päevas. Kõik muud näidustused - pool väikseimast soovitatavast täiskasvanute annusest. Maksimaalne annus eakatel on 5 mg päevas.Annuseid, mis ületavad 5 mg ööpäevas, tuleks kaaluda ainult patsientidel, kes on talunud suuremaid annuseid ja pärast individuaalse kasu profiili ümberhindamist ka riski konkreetsele patsiendile. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole ravimi kasutamist vaja annust kohandada, kuid tuleb olla ettevaatlik. Raske neerukahjustusega patsiendid võivad siiski vajada väiksemat algannust, millele järgneb õrnem annuse tiitrimine pikema intervalliga kui normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Maksakahjustuse mõju haloperidooli farmakokineetikale ei ole hinnatud. Kuna haloperidool metaboliseerub maksas ulatuslikult, on soovitatav algannus poolitada, millele järgneb õrnem annuse tiitrimine pikema intervalliga kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel. Lapsed ja noored. Skisofreenia ravi noorukitel vanuses 13–17 aastat, kui muu farmakoteraapia on ebaefektiivne või talumatu: 0,5–3 mg päevas, jagatuna annusteks (2–3 korda päevas). Suuremate kui 3 mg ööpäevas annuste kasutamine nõuab individuaalset kasu ja riski suhte hindamist. Soovitatav maksimaalne annus on 5 mg päevas. Ravi kestus tuleb määrata iga patsiendi jaoks eraldi. Püsiva raske agressiivse käitumise ravi lastel ja noorukitel vanuses 6 kuni 13 aastat, kellel on autism või levinud arenguhäired, kui muu farmakoteraapia ei ole efektiivne või seda ei taluta: 0,5 ... 3 mg päevas 6 ... 13-aastastel lastel 11 aastat ja 0,5 ... 5 mg päevas 12 ... 17-aastastel noorukitel jagatud annustena (2 ... 3 korda päevas). Ravi jätkamise vajadust tuleks uuesti hinnata 6 nädala pärast. Tikkide, sealhulgas Gilles de la Tourette'i sündroomi ravi olulise funktsionaalse häirega 10–17-aastastel lastel ja noorukitel pärast haridusteraapia, psühhoteraapia ja muu farmakoloogilise ravi ebaõnnestumist: 0,5–3 mg päevas annustes jagatud (2 kuni 3 korda päevas). Ravi jätkamise vajadust tuleb kontrollida iga 6–12 kuu tagant. Manustamisviis. Lahuse manustamise hõlbustamiseks tuleb seda segada ainult veega. Lahjendatud lahus tuleb võtta kohe.

Näidustused

Täiskasvanud vanuses ≥18 aastat. Skisofreenia ja skisoafektiivsete häirete ravi. Deliiriumi erakorraline ravi pärast mittemeditsiinilise ravi ebaõnnestumist. Mõõdukate kuni raskete maniakaalsete episoodide ravi bipolaarse häire korral. Ägeda psühhomotoorse agitatsiooni ravi psühhootiliste häirete käigus või bipolaarse häire maniakaalsetes episoodides. Püsiva agressiooni ja psühhootiliste sümptomite ravimine mõõduka kuni raske dementsusega patsientidel Alzheimeri tõve ja vaskulaarse dementsusega patsientidel, kui mittefarmakoloogiline ravi on ebaõnnestunud ja patsient on oht iseendale või teistele. Ticside, sealhulgas Gilles de la Tourette'i sündroomi ravi märkimisväärse düsfunktsiooniga patsientidel pärast haridusteraapia, psühhoteraapia ja muu farmakoloogilise ravi ebaõnnestumist. Kerge kuni mõõduka korea raviks Huntingtoni tõves, kui muud ravimeetodid on ebaõnnestunud või neid ei taluta. Lapsed ja noored. Skisofreenia ravi noorukitel vanuses 13–17 aastat, kui muu farmakoteraapia ei ole efektiivne või seda ei taluta. Autismi või levinud arenguhäiretega laste ja noorukite vanuses 6–17 aastat püsiva raske agressiivse käitumise ravi, kui muu farmakoteraapia ei ole efektiivne või seda ei taluta. Tikkide, sealhulgas Gilles de la Tourette'i sündroomi ravi 10–17-aastastel lastel ja noorukitel, kellel on märkimisväärsed funktsionaalsed häired pärast haridusteraapia, psühhoteraapia ja muu farmakoloogilise ravi ebaõnnestumist.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Kooma. KNS depressioon. Parkinsoni tõbi. Lewy kehadega dementsus. Progresseeruv supranukleaarne halvatus. Tuntud QTc pikenemise või kaasasündinud pika QT sündroomi tõttu. Hiljutine äge müokardiinfarkt. Dekompenseeritud südamepuudulikkus. Ventrikulaarsete arütmiate või torsade de pointes ajalugu. Kontrollimatu hüpokaleemia. Muude QT-intervalli pikendavate ravimite kasutamine.

Ettevaatusabinõud

Kasutage dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel suurenenud surmaohu tõttu ettevaatusega. Haloperidooli kasutamisel on teatatud QTc-intervalli pikenemise ja / või ventrikulaarsete arütmiate juhtudest harva äkksurma korral. Selliste sündmuste risk suureneb suurte annuste, kõrge plasmakontsentratsiooni korral ja eelsoodumusega patsientidel või pärast parenteraalset, eriti intravenoosset manustamist. Bradükardia, südamehaiguste, QTc-intervalli pikenemise perekonnas anamneesis või alkoholi kuritarvitamise anamneesis või praegu esinenud patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik. Samuti tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kus haloperidooli plasmakontsentratsioon võib muutuda kõrgeks. Enne ravi alustamist on soovitatav teha EKG. Ravi ajal tuleb igal patsiendil kaaluda vajadust EKG järele QTc-intervalli pikenemise või ventrikulaarsete arütmiate korral. Kui ravi ajal QT-intervall pikeneb, on soovitatav annust vähendada, kuid kui QTc-intervall ületab 500 ms, tuleb haloperidool katkestada. Elektrolüütide häired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad ventrikulaarsete arütmiate riski ja need tuleb enne ravi alustamist korrigeerida. Seetõttu on soovitatav enne ravi alustamist elektrolüüte testida ja ravi ajal perioodiliselt jälgida. Samuti on teatatud tahhükardia ja hüpotensiooni (sh ortostaatiline hüpotensioon) juhtudest ning haloperidooli manustamisel patsientidele, kellel on hüpotensiooni või ortostaatilise hüpotensiooni sümptomid, tuleb olla ettevaatlik. Insuldi riskifaktoritega patsientidel tuleb seda kasutada ettevaatusega. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimisel tuleb antipsühhootikumi manustamine kohe katkestada ja alustada sobivat sümptomaatilist ravi ning patsienti hoolikalt jälgida. Tardiivse düskineesia tunnuste või sümptomite korral tuleb haloperidoolravi lõpetada. Võib esineda ekstrapüramidaalse sündroomi sümptomeid (nt treemor, hüpertoonia, hüpersalivatsioon, aeglased liikumised, akatiisia, äge düstoonia). Annuse suurendamine võib akatiisia sümptomeid halvendada. Düstoonia oht on meestel ja noorematel inimestel suurem. Äge düstoonia võib nõuda preparaadi kasutamise lõpetamist. Kui parkinsonismivastaste ravimite samaaegne manustamine on vajalik, võib EPS-i tekkimise või süvenemise vältimiseks jätkata pärast haloperidooli tühistamist, kui nende eliminatsioon on kiirem kui haloperidoolil. Tuleb meeles pidada, et silmasisene rõhk võib tõusta, kui antikolinergilisi ravimeid, sealhulgas parkinsonismis kasutatavaid ravimeid, kasutatakse samaaegselt haloperidooliga. Epilepsiaga ja krampidele (nt alkoholi ärajätmine ja ajukahjustus) eelsoodumusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on ravimi kasutamisel soovitatav annust kohandada ja olla ettevaatlik. Türoksiin võib suurendada haloperidooli toksilist toimet. Kilpnäärme ületalitlusega inimestel tuleb antipsühhootikume manustada ainult ettevaatusega, kasutades kilpnäärme normaalse funktsiooni säilitamiseks alati ravi. Antipsühhootikumide endokriinsed toimed hõlmavad hüperprolaktineemiat. Hüperprolaktineemiaga, prolaktiinist sõltuvate kasvajate või rinnavähi anamneesiga patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Seoses antipsühhootiliste ravimite kasutamisega on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikume saavatel patsientidel esineb sageli VTE omandatud riskitegureid, tuleks enne haloperidoolravi ja ravi ajal välja selgitada kõik võimalikud VTE riskifaktorid ning rakendada asjakohaseid ennetavaid meetmeid. Skisofreenia korral võib antipsühhootiliste ravimite ravivastus edasi lükata. Pärast antipsühhootiliste ravimite kasutamise lõpetamist ei pruugi põhihaiguse sümptomite taastumine ilmneda nädalaid või kuid. Kui domineeriv sümptom on depressioon, ei soovitata preparaati monoteraapiana kasutada. Haloperidooli võib kasutada koos antidepressantidega tingimustes, kus depressioon ja psühhoos eksisteerivad koos. Bipolaarse häirega maniakaalsete episoodide ravimisel on oht maaniast depressioonile üleminekuks. Oluline on jälgida patsiente faasimuutusest depressiivseks faasiks koos sellega kaasnevate riskidega, näiteks suitsiidikäitumisega, et sellise muutuse ilmnemisel alustada sobivat ravi. Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on tsütokroom P450 2D6 kehv metaboliseerija ja kes saavad samaaegselt CYP3A4 inhibiitorit. Olemasolevad ohutusandmed laste ja noorukite kohta näitavad ekstrapüramidaalsümptomite, sealhulgas tardiivse düskineesia ja sedatsiooni tekke riski. Laste pikaajalise ravi ohutuse kohta on vähe andmeid. Laktoosisisalduse tõttu ei tohi tablette kasutada harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuuduse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral. Lahus sisaldab metüülparahüdroksübensoaati (E 218) ja propüülparahüdroksübensoaati (E 216) - võib põhjustada allergilisi reaktsioone (võimalikud viivitatud reaktsioonid).

Soovimatu tegevus

Väga sage: erutus, unetus, ekstrapüramidaalse sündroomi sümptomid, hüperkineesia, peavalu. Sage: psühhootilised häired, depressioon, tardiivne düskineesia, akatiisia, bradükineesia, düskineesia, düstoonia, hüpokineesia, hüpertoonia, pearinglus, unisus, lihasvärinad, paroksüsmaalne kompulsiivne vahtimine, nägemishäired, hüpotensioon (sh ortostaatiline), oksendamine, iiveldus , kõhukinnisus, suukuivus, süljeeritus, maksafunktsiooni näitajate ebanormaalsus, lööve, kusepeetus, erektsioonihäired, kehakaalu tõus, kaalulangus. Aeg-ajalt: leukopeenia, ülitundlikkus, segasusseisund, libiido kadu, libiido langus, rahutus, krambid, parkinsonism, sedatsioon, tahtmatud lihaskokkutõmbed, hägune nägemine, tahhükardia, düspnoe, hepatiit, kollatõbi, valgustundlikkusreaktsioon, urtikaaria, kihelus, higistamine tortikollis, lihasjäikus, lihasspasmid, lihas-skeleti jäikus, amenorröa, galaktorröa, menstruaalvalu, rinnavalu, rindade hellus, kõrge palavik, kõnnakuhäired. Harv: hüperprolaktineemia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, motoorse funktsiooni kahjustus, nüstagmus, bronhospasm, trismus, lihaskimbude treemor, rikkalik menstruatsioon, menstruaaltsükli häired, seksuaalfunktsiooni häired, pikenenud QT-intervall EKG-l. Teadmata: pantsütopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, neutropeenia, anafülaktiline reaktsioon, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom, hüpoglükeemia, liikumatus, piigi lihaste jäikus, maskinägu, torsade de pointes, ventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstolid, kõri ödeem, maksapuudulikkus, kolestaas, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, leukotsütoklastiline vaskuliit, rabdomüolüüs, vastsündinute võõrutussündroom, priapism, günekomastia, äkksurm, näoturse, hüpotermia. On teatatud südameseiskusest antipsühhootiliste ravimitega. Lisaks on kirjeldatud veenide trombemboolia juhtumeid, sealhulgas kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi juhtumeid. Sagedus pole teada.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal on soovitatav vältida kasutamist. Mõõdukas hulk andmeid rasedate (üle 400 raseduse) kohta ei näita haloperidooli väärarenguid ega toksilist toimet lootele / vastsündinule. Siiski on üksikuid teateid loote kahjustamise kohta pärast haloperidooli kasutamist peamiselt kombinatsioonis teiste ravimitega. Loomkatsed on näidanud reproduktiivset toksilisust. Raseduse kolmandal trimestril antipsühhootikumidega (sh haloperidooliga) kokku puutunud vastsündinutel on kahjulike mõjude oht, sealhulgas ekstrapüramidaalsed ja / või võõrutusnähud, mille raskus ja kestus võivad pärast sündi varieeruda - soovitatav on jälgida vastsündinut. Haloperidool eritub inimese rinnapiima. Tuleb otsustada, kas lõpetada imetamine või lõpetada preparaadi kasutamine, võttes arvesse imetamise kasulikkust lapsele ja ravi kasu emale. Viljakus. Haloperidool suurendab prolaktiini taset. Hüperprolaktineemia võib pärssida gonadoliberiini sekretsiooni hüpotalamuse poolt, mille tagajärjel võib hüpofüüsi kaudu väheneda gonadotropiinide sekretsioon. See võib pärssida reproduktiivset aktiivsust, kahjustades nii meeste kui ka naiste sugunäärmete steroidogeneesi protsessi.

Kommentaarid

Ravimit soovitatakse järk-järgult tühistada. Ravimil on mõõdukas mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Teatud määral võib tekkida unisus või kontsentratsioonihäired, eriti suurte annuste ja ravi alguses. Alkohol võib neid sümptomeid veelgi süvendada. Patsiente tuleb soovitada ravi ajal mitte juhtida autot ega töötada masinatega, kuni nad on rahul, kuidas nad ravile reageerivad.

Koostoimed

Vastunäidustatud on samaaegne kasutamine QTc-intervalli pikendavate ainetega, nagu IA klassi antiarütmikumid (nt disopüramiid, kinidiin), III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon, dofetiliid, dronedaroon, ibutiliid, sotalool), mõned antidepressandid (nt tsitalopraam). (estsitalopraam), mõned antibiootikumid (nt asitromütsiin, klaritromütsiin, erütromütsiin, levofloksatsiin, moksifloksatsiin, telitromütsiin), muud antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, sertindool, pimosiid, ziprasidoon), mõned seenevastased ained (nt pentasidoon) malaariavastased ravimid (nt halofantriin), teatud seedetrakti ravimid (nt dolasetroon), teatud onkoloogilised ravimid (nt toremifeen, vandetaniib), muud ravimid, näiteks bepridiil, metadoon. Haloperidooli kasutamisel koos ravimitega, mis mõjutavad elektrolüütide tasakaalu, tuleb olla ettevaatlik. Preparaadid, mis võivad suurendada haloperidooli plasmakontsentratsiooni: CYP3A4 inhibiitorid nagu alprasolaam, fluvoksamiin, indinaviir, itrakonasool, ketokonasool, nefasodoon, posakonasool, sakvinaviir, verapamiil, vorikonasool; CYP3A4 inhibiitorid nagu alprasolaam, fluvoksamiin, indinaviir, itrakonasool, ketokonasool, nefasodoon, posakonasool, sakvinaviir, verapamiil, vorikonasool; nii CYP3A4 kui ka CYP2D6 inhibiitorid: fluoksetiin, ritonaviir; buspiroon.Patsientidel, kes võtavad haloperidooli koos selliste ravimitega, on soovitatav jälgida haloperidooli suurenenud või pikaajalise farmakoloogilise toime tunnuste ja sümptomite suhtes ning vajadusel on soovitatav annust vähendada. Samaaegne kasutamine ravimitega, mis indutseerivad tugevalt CYP3A4 (karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin, rifampitsiin, naistepuna), võib haloperidooli plasmakontsentratsiooni järk-järgult vähendada, nii et selle efektiivsus väheneb. CYP3A4 indutseerijatega samaaegse ravi ajal on soovitatav patsiente jälgida ja vajadusel suurendada haloperidooli annust. CYP3A4 indutseerija tühistamisel võib haloperidooli kontsentratsioon järk-järgult suureneda ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annust vähendada. Haloperidool võib suurendada kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) depressiooni, mis on põhjustatud alkoholi või kesknärvisüsteemi pärssivatest ravimitest, kaasa arvatud unerohud, rahustid või tugevad valuvaigistid. Samuti on teatatud suurenenud kesknärvisüsteemi mõjudest, kui seda kasutatakse samaaegselt metüüldopaga. Haloperidool võib olla adrenaliini ja teiste sümpatomimeetiliste ainete (nt stimulantide, näiteks amfetamiinide) vastu ja võib tühistada adrenergilisi blokeerivate ravimite, näiteks guanetidiini, antihüpertensiivse toime. See võib vähendada levodopa ja teiste dopamiini agonistide toimet ning pärssida tritsükliliste antidepressantide (nt imipramiin, desipramiin) metabolismi, suurendades seeläbi nende plasmakontsentratsiooni. Harvadel juhtudel on pärast liitium ja haloperidooli samaaegset kasutamist teatatud järgmistest sümptomitest: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsündroom, tardiivne düskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, äge aju sündroom ja kooma. Nende sümptomite ilmnemisel tuleb ravi katkestada. On teatatud, et haloperidool on antagonistlik antikoagulantravimile fenindioonile.

Hind

Haloperidool WZF 0,2%, hind 100% 5,82 PLN

Preparaat sisaldab ainet: haloperidool