Paleeksia

1 tablett pow. sisaldab 50 mg, 75 mg või 100 mg tapentadooli (vesinikkloriidina). Preparaat sisaldab laktoosi.

Tegevus

Tugev valuvaigisti, millel on kahekordne toime ühes molekulis: agonist µ opioidiretseptori juures ja pärsib noradrenaliini tagasihaardet. Tapentadool tekitab analgeetilise toime otse, ilma farmakoloogiliselt aktiivsete metaboliitide osaluseta. See on efektiivne notsitseptiivse, neuropaatilise, siseorganite ja põletikulise valu ravis. Keskmine absoluutne biosaadavus pärast ühekordset annust (tühja kõhuga) on ulatusliku esmase metabolismi tõttu umbes 32%. Tapentadooli maksimaalne kontsentratsioon veres tekib tavaliselt umbes 1,25 tunni pärast. Tapentadool seondub plasmavalkudega umbes 20%. See metaboliseerub ulatuslikult (97%). Peamine metaboolne rada on glükuronidatsioon; glükuroniseerimisreaktsiooni katalüüsiv ensüüm on UDP-glükuronüültransferaas - UGT (peamiselt selle isovormid UGT1A6, UGT1A9 ja UGT2B7). Vähesel määral metaboliseerub see ka tsütokroom P450 süsteemi kaudu: CYP2C9 ja CYP2C19 - N-desmetüülotapentadooliks (13%) ja CYP2D6 - hüdroksütapentadooliks (2%); need derivaadid läbivad seejärel sidestusreaktsiooni. Ükski metaboliitidest ei aita kaasa analgeetilisele toimele. Ravim eritub metaboliitidena peaaegu eranditult neerude kaudu (99%). Lõplik T0,5 on 4 tundi. Maksakahjustusega patsientidel on täheldatud tapentadooli ekspositsiooni (AUC) suurenemist ja taset veres. Neerukahjustusega patsientidel on täheldatud tapentadooli O-glükuroniidi ekspositsiooni suurenemist (AUC).

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud. Annustamisskeemi tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalse valu tugevusele, varasemale ravikogemusele ja patsiendi jälgimisvõimele. Soovitatav algannus on 1 tablett. 50 mg tapentadooli manustatuna iga 4 - 6 tunni järel. Sõltuvalt valu tugevusest ja patsiendi varasemast kogemusest valuvaigistite kasutamisel võib osutuda vajalikuks suuremad algannused. Järgmise annuse võib manustada esimesel ravipäeval, isegi pärast 1-tunnist algannuse võtmist, kui valu ei ole piisavalt vähendatud. Tapentadooli päevaseid koguannuseid üle 700 mg esimesel ravipäeval ja päevaseid säilitusannuseid, mis ületasid 600 mg tapentadooli, ei ole uuritud ja seetõttu ei ole nende kasutamine soovitatav. Õhukese polümeerikattega tabletid on ette nähtud kasutamiseks ägeda valu leevendamiseks. Kui eeldatakse või on vajalik patsiendi pikaajaline ravi ja tõhus valu leevendamine, tuleb talumatute kõrvaltoimete puudumisel kaaluda patsiendi üleminekut pikaajalise vabanemisega ravile. Nagu iga sümptomaatilise ravi puhul, tuleb tapentadoolravi jätkamise vajadust pidevalt uuesti hinnata. Kui patsient ei vaja enam ravi tapentadooliga, võib võõrutusnähtude vältimiseks olla sobiv annust järk-järgult vähendada. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Ravimit ei ole uuritud raske neerupuudulikkusega patsientidel, seetõttu ei ole selle rühma kasutamine soovitatav. Kasutage mõõduka maksakahjustusega patsientidel ettevaatusega. Nendel patsientidel tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega, nt 50 mg tapentadooli õhukese polümeerikattega tabletina, mida manustatakse mitte sagedamini kui üks kord iga 8 tunni järel. Ravi alguses ei soovitata tapentadooli päevaannust üle 150 mg.Edasine ravi tuleb läbi viia, säilitades samal ajal valuvaigistava toime vastuvõetava tolerantsusega, lühendades või pikendades annustamisintervalle. Ravimi efektiivsust raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud ja seetõttu ei ole selle rühma kasutamine soovitatav. Üle 65-aastaste patsientide puhul tuleb olla ettevaatlik. Andmise viis. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma.

Näidustused

Ägeda mõõduka kuni tugeva valu raviks täiskasvanutel, mida saab piisavalt opereerida ainult opioidanalgeetikumidega.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus tapentadooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Olukorrad, kus μ-agonistid on vastunäidustatud, sealhulgas: märkimisväärne hingamisdepressioon (järelevalveta ruumides või elustamisvarustuse puudumisel), äge või raske bronhiaalastma või hüperkapnia. Obstruktsioon või kahtlus soole obstruktsioonis. Äge mürgistus alkoholi, uinutite, tsentraalselt toimivate valuvaigistite või psühhoaktiivsete ainetega.

Ettevaatusabinõud

Kõiki ravimit tarvitavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida kuritarvitamise ja sõltuvuse tunnuste suhtes. Tapentadooli ei soovitata kasutada patsientidel: suurenenud koljusisese rõhu sümptomite, teadvushäirete või kooma sümptomitega (nende patsientide suurenenud tundlikkus süsinikdioksiidi retentsiooni intrakraniaalse toime suhtes); anamneesis krambid või krampide oht suurenenud; raske neerukahjustusega; raske maksakahjustusega. Olge patsientide puhul ettevaatlik: mõõduka maksakahjustusega, eriti ravi alguses (suurenenud süsteemne kokkupuude tapentadooliga); pärast peavigastust ja ajukasvajatega; sapiteede haigustega, sealhulgas äge pankreatiit (tapentadool võib põhjustada Oddi sulgurlihase spasmi); hingamisfunktsiooni häiretega (suurenenud hingamisdepressiooni risk; kaaluda tuleks alternatiivse μ-opioidagonisti kasutamist valu korral; nendel patsientidel tohib ravimit kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all võimalikult väikse efektiivse annusega). Tapentadooli tuleb kasutada ettevaatusega koos ravimitega, millel on μ-agonisti-antagonisti omadused (nt pentasotsiin, nalbufiin) või osalised μ-opioidagonistid (nt buprenorfiin). Patsientidel, kes kasutavad buprenorfiini opioidsõltuvuse raviks, tuleks kaaluda alternatiivseid ravivõimalusi, nt buprenorfiini ajutine katkestamine, kui ägeda valu korral on vaja kasutada täis μ-opioidagonisti (tapentadooli). Kui samaaegselt buprenorfiiniga kasutatakse täielikku μ-opioidagonisti, võib osutuda vajalikuks kogu agonisti annust suurendada ja patsienti pidevalt jälgida kõrvaltoimete, näiteks hingamisdepressiooni suhtes. Ohutus ja efektiivsus lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole tõestatud ja seetõttu ei ole selle kasutamine selles patsiendirühmas soovitatav. Laktoosisisalduse tõttu ei tohi ravimit kasutada harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse (Lappa tüüpi) või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.

Soovimatu tegevus

Väga sage: pearinglus, unisus, peavalu, iiveldus, oksendamine. Sage: vähenenud söögiisu, ärevus, segasusseisund, hallutsinatsioonid, unehäired, ebanormaalsed unenäod, treemor, õhetus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia, suukuivus, kihelus, higistamine, lööve, lihasspasmid, asteenia, väsimus , tunnetades teie kehatemperatuuri muutumist. Aeg-ajalt: depressiivne meeleolu, desorientatsioon, agiteeritus, närvilisus, rahutus, eufooriline meeleolu, tähelepanuhäired, mäluhäired, eelseisva varingu tunne, sedatsioon, ataksia, düsartria, hüpesteesia, paresteesia, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, nägemishäired, suurenenud rütm südameatakk, südamepekslemine, vererõhu langus, hingamisdepressioon, vähenenud küllastunud hapnik, düspnoe, ebamugavustunne kõhus, urtikaaria, urineerimishäired, pollakiuria, võõrutussündroom, tursed, ebanormaalne tunne, mürgistus, ärrituvus, lõdvestunud tunne. Harv: ravimite ülitundlikkus, ebanormaalne mõtlemine, krambid, teadvusetus, ebanormaalne koordinatsioon, südame löögisageduse vähenemine, ebanormaalne mao tühjenemine. Kroonilise valuga patsientidel on suitsiidimõtete ja enesetappude risk suurem ning monoaminergilisele süsteemile selgelt mõjuvate ainete kasutamine on seotud depressiooni põdevate patsientide enesetapuriskide suurenemisega, eriti ravi alguses (tõendeid riski suurenemise kohta tapentadool).

Rasedus ja imetamine

Ärge kasutage raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui tapentadooli kasulikkus on suurem kui risk lootele (mõju postnataalsele arengule täheldati emade annuste manustamisel tasemel, mis ei kutsunud esile mingeid täheldatavaid kõrvaltoimeid). Seda ei soovitata kasutada sünnituse ajal ja vahetult enne seda. Vastsündinutel, kelle emad on tapentadooli võtnud, tuleb jälgida hingamisdepressiooni. Ärge kasutage rinnaga toitmise ajal (ravim võib erituda rinnapiima; ei saa välistada riski imetavatele imikutele).

Kommentaarid

Ravimil võib olla märkimisväärne mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, eriti ravi alguses, pärast iga annuse muutmist ning alkoholi või rahustitega samaaegsel kasutamisel.

Koostoimed

Bensodiasepiinid, barbituraadid ja opioidid (sh valuvaigistid, köha pärssivad ravimid või asendusravimid) võivad tapentadooliga kasutamisel suurendada hingamisdepressiooni riski. Kesknärvisüsteemi pärssivad ained, nt bensodiasepiinid, antipsühhootikumid, histamiini H1 antagonistid, opioidid, alkohol võivad suurendada tapentadooli sedatiivset toimet ja kahjustada keskendumisvõimet. Kui tapentadooli kasutatakse koos ravimitega, mis pärsivad hingamiskeskust ja / või kesknärvisüsteemi, tuleks kaaluda ühe või mõlema ravimi annuse vähendamist. Tapentadooli tuleb kasutada ettevaatusega koos ravimitega, millel on μ-agonisti-antagonisti omadused (nt pentasotsiin, nalbufiin) või osalised μ-opioidagonistid (nt buprenorfiin). Kui tapentadooli kasutatakse samaaegselt serotonergiliste omadustega ravimitega (sh selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid - SSRI-d), võivad serotoniinisündroomi sümptomid (segasus, erutus, palavik, higistamine, ataksia, hüperrefleksia, müokloonus ja kõhulahtisus) ilmneda; serotonergiliste ravimite tühistamine toob tavaliselt kaasa kiire paranemise. Tugevad UDP-glükuronüültransferaasi (tapentadooli metabolismi katalüüsiva ensüümi) inhibiitorid, sh. ketokonasool, flukonasool, meklofenaamhape võivad suurendada tapentadooli süsteemset ekspositsiooni (AUC). Metaboliseerivate ensüümide, sealhulgas rifampitsiini, fenobarbitaali, naistepuna (Hypericum perforatum) tugevad indutseerijad võivad vähendada tapentadooli efektiivsust; nende peatamise ajal suureneb kõrvaltoimete oht. Tapentadooli ei tohi kasutada samaaegselt MAO inhibiitoritega ja 14 päeva jooksul pärast nende katkestamist, kuna norepinefriini kontsentratsiooni suurenemine sünapsides võib põhjustada kardiovaskulaarseid mõjusid, näiteks hüpertensiivset kriisi.

Preparaat sisaldab ainet: Tapentadool