Salazopyrin ™ EN

1 tablett enterokompositsioon sisaldab 500 mg sulfasalasiini.

Tegevus

Sulfasalasiinil on põletikuvastane, immunosupressiivne ja antibakteriaalne toime. Seda kasutatakse põletiku, eriti soole limaskesta, pärssimiseks ja aktiivse reumatoidartriidi raviks. Toimemehhanism põletikuliste soolehaiguste korral: paikselt moodustunud mesalasiini põletikuvastast toimet peetakse sulfasalasiini peamiseks toimeks.Lisaks tuvastati immunosupressiivne toime lümfotsüütide ja granulotsüütide metabolismi pärssimise ning kõigi kolme ühendi (sulfasalasiin, sulfapüridiin, mesalasiin) inhibeerimise tulemusena. Kliiniliselt võib olla oluline ka jämesooles lokaalselt moodustunud sulfapüridiini bakteriostaatiline toime. Ravim mõjutab nii aeroobset kui ka anaeroobset bakterifloorat. Toimemehhanism reumatoidartriidi korral ei ole kindlaks tehtud. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim osaliselt (umbes 20% manustatud annusest) peensooles ja läbib seejärel enterohepaatilise vereringe. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 3-6 tunni pärast ja valkudega seondub umbes 99%. Ravimi kontsentratsioonis seerumis on olulisi erinevusi inimestel. Sulfasalasiini kehas kogunemine on mõõdukas. Väike protsent annusest eritub uriiniga. Käärsoole valendikus olevad bakterid lagundavad sulfasalasiini kaheks peamiseks metaboliidiks: sulfapüridiin ja mesalasiin (5-aminosalitsüülhape). Sulfapüridiin imendub kiiresti, metaboliseerub maksas osaliselt inaktiivseks atsetüülsulfapüridiiniks ja eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga. Atsetüülimata sulfapüridiin seondub osaliselt seerumivalkudega ja maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 12 tunni pärast. see on seerumis enam tuvastatav alles 3 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Sulfapüridiini atsetüülimise aste määratakse geneetiliselt. Aeglase atsetüülimisega patsientidel on vaba sulfapüridiini tase seerumis kõrgem ja seetõttu on neil suurem kalduvus kõrvaltoimete tekkimisele. Mesalasiin imendub vähemal määral. 15% annusest eritub uriiniga. Suurem osa manustatud annusest, 75%, jääb käärsoole valendikku ja eritub väljaheitega 5-aminosalitsüülhappena.

Annustamine

Suuliselt. Reumatoidartriit. Täiskasvanud: Annust tuleb kohandada individuaalselt. Soovitatav annus on 1-3 g päevas. Kõige sagedamini kasutatav annus on 2 tabletti. Kaks korda päevas. Ravi on soovitatav alustada väiksemate annustega ja järk-järgult suurendada vastavalt skeemile: 1. – 4. Päev: 1 tablett. hommikul 2 tabletti õhtul; 5.-8. päev: 1 tablett hommikul 2 tabletti õhtul; 9. ja järgmine päev: 2 tabletti hommikul 2 tabletti õhtul. Kui patsiendi ravivastus on 2-3 kuu jooksul ebarahuldav, võib sulfasalasiini päevaannust suurendada maksimaalselt 3 g-ni. Patsientidel, kellel esinevad kõrvaltoimed, võib annust ajutiselt vähendada. Põletikulised soolehaigused - haiguse äge vorm. Täiskasvanud: rasked haiguse ägenemised: 2-4 tabletti 3-4 korda päevas. Kerged ja mõõdukad ägenemised: 2 lauda 3-4 korda päevas. Lapsed: 40–60 mg / kg kehamassi kohta 3-6 jagatud annusena. Põletikuline soolehaigus - toetav ravi. Täiskasvanud: 2 tabletti 2-3 korda päevas. Ravi selle annusega ei tohi katkestada ja seda tuleb kõrvaltoimete puudumisel jätkata pikka aega. Haiguse ägenemise korral suurendatakse annust 2-4 tabletini. 3-4 korda päevas. Lapsed: 20–30 mg / kg kehamassi kohta 3-6 jagatud annusena. Annust tuleb individuaalselt kohandada vastavalt kliinilisele seisundile, patsiendi taluvusele ja ravivastusele. Patsientidel, keda pole kunagi varem sulfasalasiiniga ravitud, soovitatakse annust järk-järgult mitme nädala jooksul suurendada. Tablette tuleb võtta koos toiduga, neelata tervelt alla ning neid ei tohi purustada ega purustada. Päevane annus tuleb jaotada ühtlaselt jagatud annusteks.

Näidustused

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes resistentne reumatoidartriit. Põletikuline soolehaigus (nt haavandiline koliit, Crohni tõbi).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus sulfoonamiidide või salitsülaatide, nende derivaatide ja mis tahes abiainete suhtes. Äge vahelduv porfüüria, segatud porfüüria. Kuseteede või soolte obstruktsioon. Mitte kasutada alla 2-aastastel lastel.

Ettevaatusabinõud

Kasutage ettevaatusega patsientidel: raske allergia ja bronhiaalastma korral, kellel on G-6-PD defitsiit (hemolüütilise aneemia oht). Sulfasalasiini ei tohi kasutada neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse või ebanormaalse vere koostise korral, välja arvatud juhul, kui võimalik kasu kaalub üles riskid. Kui kasutatakse annust 70 mg / kg kehamassi kohta päevas, võib vere tase jõuda toksilisuse piiriks peetava tasemeni (50 µg / ml). Kerge ülitundlikkusega patsientidel tuleb kaaluda desensibiliseerimist. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide korral tuleb ravim lõpetada. Patsiente, kellel tekib ravi ajal infektsioon, tuleb hoolikalt jälgida. Teatatud on luuüdi supressiooniga seotud tõsistest infektsioonidest, sealhulgas sepsise ja kopsupõletiku juhtudest. Ravi tuleb katkestada, kui patsiendil tekib raske infektsioon, ja ravi vajadust tuleb hoolikalt kaaluda korduvate või krooniliste infektsioonide anamneesiga patsientidel. Kui on eksfoliatiivse dermatiidi, Stevensi-Johnsoni sündroomi või toksilise epidermaalse nekrolüüsi (nt nahalööve, limaskesta kahjustused või mis tahes ülitundlikkusnähud) tunnuseid või sümptomeid, tuleb sulfasalasiinravi lõpetada ja mitte kunagi uuesti alustada. Samuti on teatatud eluohtlikest süsteemsetest ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu eosinofiiliaga seotud ravimilööbed ja süsteemsed sümptomid. Tuleb arvestada ülitundlikkuse varajaste tunnustega (palavik, lümfadenopaatia, koos lööbega või ilma) ja vajadusel ravi katkestada.

Soovimatu tegevus

Väga sage: maoärritus, iiveldus. Sage: leukopeenia, isutus, peavalu ja pearinglus, düsgeusia, tinnitus, köha, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus, oksendamine, hemorraagiline diatees, kihelus, artralgia, proteinuuria, palavik. Aeg-ajalt: trombotsütopeenia, depressioon, düspnoe, kollatõbi, alopeetsia, urtikaaria, näoturse, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine. Harv: küünte muutused. Väga harv: toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom. Teadmata: aseptiline meningiit, pseudomembranoosne koliit, pantsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline, hemolüütiline ja megaloblastiline aneemia, makrotsütoos, anafülaktiline šokk, seerumihaigus, folaadipuudus, entsefalopaatia, perikardi neuropaatia, perikardiit, perikardiit, perikardiit südamehaigus, kahvatus, fibroosne alveoliit, interstitsiaalne kopsuhaigus, eosinofiilne infiltratsioon, orofarüngeaalne valu, haavandilise koliidi süvenemine, pankreatiit, maksapuudulikkus, fulminantne hepatiit, hepatiit, kolestaatiline hepatiit, kolestaas, lööve ravimite põhjustatud eosinofiilia ja süsteemsed sümptomid, angioödeem, toksiline pustulaarne dermatiit, erüteem, lööve, eksfoliatiivne dermatiit, samblik, valgustundlikkus, süsteemne erütematoosluupus, Sjögreni sündroom, nefrootiline sündroom, interstitsiaalne staasi neeruverejooks, kristallid uriinis, hematuria, neerukivitõbi, mööduv oligospermia, naha ja kehavedelike kollane värvimuutus, autoantikehade esilekutsumine.

Rasedus ja imetamine

Ravimit võib raseduse ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral. Sulfasalasiini raseduse ajal kasutamise ajal loote kahjustamise riski peetakse väikeseks. Suukaudselt manustatud sulfasalasiin pärsib foolhappe imendumist ja ainevahetust, mis võib põhjustada selle puudust. Sulfasalasiin eritub rinnapiima, kuid ravimi kogused rinnapiimas ei tohiks tervislikule lapsele ohtu kujutada. Füsioloogilise kollatõvega enneaegsetel ja vastsündinutel tuleb olla ettevaatlik. Ravim vähendab spermatosoidide arvu ja liikuvust, mis võib mõjutada viljakust. See toime on tavaliselt pärast ravi lõpetamist pöörduv.

Kommentaarid

Selle ravimi kasutamise ajal tuleb tarbida piisavalt vedelikku, kuna sulfasalasiin võib põhjustada uriinis kristalle ja neerukivide moodustumist. Ravi ajal tuleb enne ravi alustamist ja esimese 3 ravikuu jooksul jälgida iga 2 nädala järel vereanalüüsi ja maksafunktsiooni. Järgmised 3 kuud tuleb perioodiliselt kontrollida iga 4 nädala tagant. Seejärel tuleb vereanalüüse ja maksafunktsiooni kontrollida iga 3 kuu tagant. Neerufunktsiooni tuleb kontrollida enne ravi ja regulaarsete intervallidega ravi ajal. Verepildi muutusi (nt makrotsütoos ja pantsütopeenia), mis võivad olla tingitud folaadipuudusest, saab normaliseerida foolhappe (leukovoriini) manustamisega. Ravimi kasutamise ajal võib saada valekõrgemat normetanefriini tegelikust kontsentratsioonist uriinis, mõõdetuna vedelikkromatograafia meetodil.

Koostoimed

Digassiini imendumine võib väheneda sulfasalasiini samaaegsel manustamisel. Foolhappepuudus võib tekkida seetõttu, et sulfasalasiin pärsib selle imendumist. Rifampitsiin vähendab sulfapüridiini (üks sulfasalasiini metaboliitidest) plasmakontsentratsiooni - tõenäoliselt rifampitsiini maksaensüüme indutseeriva toime tõttu. Sulfasalasiini ja merkaptopuriini või asatiopuriini samaaegne suukaudne manustamine võib põhjustada luuüdi supressiooni ja leukopeeniat. Sulfasalasiin pärsib tiopuriini metüültransferaasi, mis osaleb merkaptopuriini metabolismis.

Hind

Salazopyrin ™ EN, hind 100% PLN 56,94

Preparaat sisaldab ainet: sulfasalasiin