Bactrim®

5 ml siirupit sisaldab 240 mg ko-trimoksasooli (200 mg sulfametoksasooli ja 40 mg trimetoprimi); siirup sisaldab sorbitooli. 1 tablett sisaldab 480 mg ko-trimoksasooli (400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi). 1 tablett forte sisaldab 960 mg ko-trimoksasooli (800 mg sulfametoksasooli ja 160 mg trimetoprimi).

Tegevus

Kemoterapeutiline - sulfoonamiidi (sulfametoksasooli) kombinatsioon diaminopürimidiini derivaadiga (trimetoprim), vahekorras 5: 1 - ko-trimoksasool. Mõlemad komponendid avaldavad sünergistlikku antibakteriaalset toimet, häirides foolhappe sünteesi erinevaid etappe. Tavaliselt tundlikud mikroorganismid (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaaspositiivne, β-laktamaasnegatiivne), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, muud Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumonia pneumoniae, Klebsiella pneumoniae kloaagid, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, muud Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, muud Yersinia spp., Vibse cholomonas, Edwards. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Kliiniliste kogemuste põhjal peetakse vastuvõtlikuks järgmisi organisme: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Osaliselt vastuvõtlikud organismid (MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik ja metitsilliiniresistentne), Staphylococcus spp. (Koagulaasnegatiivne), St reptococcus pneumoniae (penitsilliinile vastuvõtlik, penitsilliiniresistentne), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, muud Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia), peamiselt Acinetobacterin bakterobacterin. . Resistentsed mikroorganismid (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Preparaadi mõlemad komponendid imenduvad seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (absoluutne biosaadavus on 100%), saavutades Cmax 2–4 tunni jooksul. Sulfametoksasool seondub plasmavalkudega umbes 66% ja trimetoprim 37%. Kotrimasool tungib kudedesse ja kehavedelikesse, sh. eesnääre, seemnevedelik, tupevoolus, sülg, kops, sapi, tserebrospinaalvedelik, vesine huumor, interstitsiaalvedelik ja muud kehavälised veresooned. See tungib ka platsenta ja rinnapiima. Ligikaudu 20% trimetoprimi annusest metaboliseeritakse (sealhulgas CYP3A4, CYP1A2 ja CYP2C9); osa metaboliitidest on mikrobioloogiliselt aktiivsed. Umbes 80% sulfametoksasooli annusest metaboliseeritakse maksas. Mõlemad ained ja nende metaboliidid elimineeruvad glomerulaarfiltratsiooni ja torukujulise sekretsiooni tagajärjel neerude kaudu peaaegu täielikult, mistõttu mõlema toimeaine kontsentratsioon uriinis on palju suurem kui veres. Umbes 2/3 trimetoprimi ja 1/4 sulfametoksasooli annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Väike kogus igast ainest eritub väljaheitega. Sulfametoksasooli T0,5 on umbes 11 tundi, trimetoprim - umbes 10 tundi. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on mõlema aine T0,5 pikenenud. Vahelduv või pidev ambulatoorne peritoneaaldialüüs ei mõjuta oluliselt ko-trimoksasooli eliminatsiooni. Sulfametoksasool ja trimetoprim eemaldatakse oluliselt hemodialüüsi ja hemofiltratsiooni teel. Mõõduka või raske maksapuudulikkusega patsientidel ei erine sulfametoksasooli ja trimetoprimi farmakokineetika oluliselt tervete isikute omast. Tsüstilise fibroosiga patsientidel suureneb trimetoprimi renaalne kliirens ja sulfametoksasooli metaboolne kliirens; selle tagajärjel suureneb mõlema aine plasmakliirens kokku ja eliminatsiooni faasis T0,5 lüheneb. Sulfametoksasooli ja trimetoprimi farmakokineetika lastel on vanusest sõltuv: vastsündinutel on see esimese 2 elukuu jooksul piiratud, millele järgneb eliminatsiooni suurenemine, kogukliirensi suurenemine ja T0,5 lühenemine eliminatsioonifaasis; erinevused on kõige olulisemad imikutel (> 1,7 kuud kuni 24 kuud) ja vanuse järgi kitsenevad, võrreldes väikelaste (1 kuni 3,6 aastat), lastega (7,5 aastat ja <10 aastat) ) ja täiskasvanutele.

Annustamine

Suuliselt. Kuni 12-aastased lapsed (siirupina): 36 mg / kg kehamassi / päevas ko-trimoksasooli (s.o 30 mg / kg kehamassi / päevas sulfametoksasooli ja 6 mg / kg kehamassi / päevas trimetoprimi), jagatuna kaheks annuseks (manustatuna 12 h). Tavaliselt - imikud vanuses 6 nädalat kuni 5 kuu vanuseni: 2,5 ml iga 12 h järel; lapsed alates 6. elukuust kuni 5 aastat: 5 ml iga 12 tunni järel; lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: 10 ml iga 12 h järel. Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku raviks kasutage ko-trimoksasooli annust kuni 120 mg / kg päevas (st 100 mg / kg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprim / kg kehamassi kohta päevas) jagatuna võrdsete annustena iga 6 tunni järel 14 päeva jooksul; Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku profülaktikas - 900 mg / m2 / päevas ko-trimoksasooli (s.o 750 mg / m2 / päevas sulfametoksasooli ja 150 mg / m2 / päevas trimetoprimi), jagatuna kaheks annuseks iga 12 järel h järgmise 3 päeva jooksul nädalas (maksimaalne ööpäevane annus on 1920 mg ko-trimoksasooli, s.o.(1600 mg sulfametoksasooli ja 320 mg trimetoprimi). Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed (tablettide kujul; patsientidel, kes ei suuda tablette neelata, võib kasutada siirupit): 960 mg iga 12 tunni järel; raskete infektsioonide korral 1440 mg iga 12 tunni järel. Pikaajaliseks raviks (üle 14 päeva) on minimaalne annus 480 mg iga 12 tunni järel. Ägedate infektsioonide korral tuleb ravimit manustada vähemalt 5 päeva või vähemalt 2 päeva teil on juba nakkuse tunnused. Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku raviks kasutage ko-trimoksasooli annust kuni 120 mg / kg päevas (s.o. 100 mg / kg sulfametoksasooli ja 20 mg / kg trimetoprimi päevas) jagatuna võrdseteks annusteks. manustada iga 6 tunni järel 14 päeva jooksul; Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku profülaktikaks - 480-960 mg üks kord päevas. Pehme haavandi ravi: 960 mg iga 12 tunni järel; kui pärast 7 päeva möödumist ei ole nähtavaid paranemismärke, kaaluge ravimi kasutamist veel 7 päeva (kuid ravile mittevastamine võib tähendada, et haiguse põhjustavad resistentsed tüved). Kuseteede komplitseerimata ägeda põletiku ravi: üks kord (eelistatult enne magamaminekut) 1920-2880 mg. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Neerupuudulikkusega patsiendid kreatiniini kliirensiga (CCr)> 30 ml / min - standardannus; CCr 15-30 ml / min - pool standardsest annusest; CCr Manustamismeetod. Võtke preparaat pärast sööki.

Näidustused

Co-trimoksasooli suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkused täiskasvanute, noorukite ja üle 6 nädala vanuste laste ravis.Hingamisteede infektsioon - kroonilise bronhiidi ägenemisel. Keskkõrva põletik. Seedetrakti infektsioon, sealhulgas tüüfus ja reisija kõhulahtisus. Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku ravi ja ennetamine (esmane ja sekundaarne) täiskasvanutel ja lastel, eriti raskelt immuunpuudulikkusega patsientidel. Kuseteede infektsioon ja pehme haavand. Seda saab kasutada pärast kasu ja riski suhte kaalumist, epidemioloogiliste andmete kontrollimist ja bakterite resistentsuse kontrollimist. Preparaadi ravi üle otsustamisel tuleb arvestada antibakteriaalsete ravimite nõuetekohase kasutamise ametlikke soovitusi. Ravimit tuleks kasutada infektsioonide raviks või ennetamiseks ainult siis, kui on kinnitatud või on põhjendatud kahtlus, et need on põhjustatud ko-trimoksasooli suhtes tundlikest bakteritest või muudest mikroorganismidest. Selliste andmete puudumisel peaks sobiva antibiootikumravi empiiriline valik võtma arvesse kohalikke epidemioloogilisi ja ravimitundlikkuse tingimusi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ko-trimoksasooli või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Maksa parenhüümi tõsine kahjustus. Raske neerupuudulikkus, CCr <15 ml / min. Dofetiliidi samaaegne kasutamine. Kuni 6 nädala vanused lapsed.

Ettevaatusabinõud

Ärge kasutage ko-trimoksasooli, välja arvatud absoluutsel vajadusel, patsientidel: kellel on G-6-PD defitsiit (hemolüüsi oht; kui ravi on vajalik, tuleb manustada ainult ravimi minimaalseid annuseid); raskete hematoloogiliste häiretega. Foolhappepuudulikkusega seotud hematoloogilised kõrvaltoimed võivad esineda eakatel, olemasoleva foolhappepuudulikkusega või neerupuudulikkusega patsientidel (need sümptomid kaovad pärast foolhappe manustamist). Kasutage eriti ettevaatusega eakatel, neeru- ja / või maksafunktsiooni häiretega või teiste ravimite samaaegsel kasutamisel (suurenenud tõsiste kõrvaltoimete oht); raske allergia või anamneesis bronhiaalastma; porfüüriaga; kilpnäärme talitluse häiretega. Pikaajalise ko-trimoksasoolravi saavatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida vereanalüüse, uriinianalüüse ja neerufunktsiooni. Kristalluuria vältimiseks tuleks tagada piisav vedeliku tarbimine ja diurees. Neerufunktsiooni ja vere kaaliumisisaldust tuleb hoolikalt jälgida kaaliumi ainevahetuse häirega, neerupuudulikkusega, hüperkaleemiat põhjustavate ravimitega ravimisel, samuti patsientidel, kes saavad suurtes annustes ko-trimoksasooli (nt Pneumocystis jirovecii kopsupõletiku raviks). Kui ravi ajal ilmneb köha või õhupuudus või see süveneb ootamatult, tuleb patsienti uuesti hinnata ja kaaluda ko-trimoksasoolravi lõpetamist eosinofiilse või allergilise alveoliidi riski tõttu. Co-trimoksasooliga ravitud patsiente tuleb jälgida nahareaktsioonide suhtes. Nahalööbe, raskete hematoloogiliste häirete või muude tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi viivitamatult katkestada. Ko-trimoksasooli ei saa uuesti manustada patsientidele, kellel on pärast manustamist tekkinud Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs. "Aeglaste atsetüülijate" rühma kuuluvad patsiendid võivad olla altimad individuaalsele ülitundlikkusele sulfoonamiidide suhtes (idiosünkraatiline nähtus). Sorbitooli sisalduse tõttu ei tohi siirupit kasutada fruktoositalumatusega patsientidel.

Soovimatu tegevus

Sage: iiveldus, oksendamine, transaminaaside sisalduse tõus, vere uurea lämmastiku sisalduse tõus, vere kreatiniinisisalduse tõus, ravimite pursked, eksfoliatiivne dermatiit, lööve, makulopapulaarne lööve, lööbetaoline lööve, erüteem, sügelus. Aeg-ajalt: kõhulahtisus, pseudomembranoosne enteriit, vere bilirubiinisisalduse tõus, hepatiit, seeninfektsioonid (nt kandidoos), krambid, neerufunktsiooni häired, urtikaaria. Harv: leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, aneemia (megaloblastiline, hemolüütiline, autoimmuunne, aplastiline), stomatiit, glossiit, veenivalu ja flebiit, kolestaas, hüpoglükeemia (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, maksahaigus, alatoitumus või patsiendid, kes saavad suurtes annustes ko-trimoksasooli), neuropaatia (sealhulgas perifeerne neuropaatia ja paresteesia), hallutsinatsioonid, kristalluuria. Väga harv: methemoglobineemia, agranulotsütoos, pantsütopeenia, allergiline müokardiit, tinnitus, pearinglus, uveiit, maksanekroos, ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid (palavik, angioödeem, anafülaktoidsed reaktsioonid, seerumitõbi), rabdomüolüüs, ataksia, aseptiline meningiit, pseudodermatiit, interstitsiaalne nefriit, suurenenud diurees, kopsuinfiltraadid, multiformne erüteem, valgustundlikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, ravimilööve (koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega) , Enoch-Schonleini purpur. Teadmata: võrkkesta vaskuliit, äge pankreatiit, sapiteede atroofia sündroom, hüperkaleemia (eriti kaaliumisisalduse ainevahetuse häirega, neerupuudulikkusega või kaaliumisisaldust tõstvate ravimite kasutamisel või põletiku raviks kasutatavate trimetoprimi suurtes annustes. pneumocystis jirovecii), hüponatreemia, artralgia, müalgia, tserebraalne vaskuliit, kopsu vaskuliit, vaskuliit, nekrotiseeriv vaskuliit, polüangiidiga granulomatoos, nodoosne polüarteriit. Mõnedel ägeda pankreatiidiga patsientidel on olnud tõsiseid haigusi, sealhulgas AIDS. HIV-patsientidel on kõrvaltoimete tüübid sarnased üldpopulatsiooniga, kuid mõned kõrvaltoimed võivad olla sagedamini ja neil on erinev kliiniline pilt - väga sage: leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, palavik (tavaliselt koos makulopapulaarse lööbe ilmnemine), transaminaaside taseme tõus, hüperkaleemia, makulopapuloosne lööve, sügelus; aeg-ajalt: hüponatreemia, hüpoglükeemia.

Rasedus ja imetamine

Loote väärarengute riski raseduse alguses ko-trimoksasooliga ravitud naistel ei ole selgelt tõestatud. Kuna nii trimetoprim kui ka sulfametoksasool läbivad platsentat ja võivad mõjutada foolhappe ainevahetust, tuleks koimotoksasooli kasutamist raseduse ajal kaaluda ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele. Sellisel juhul soovitatakse koimotoksasooli võtmise ajal rasedatele või rasedaks planeerivatele naistele 5 mg foolhapet päevas. Võimaluse korral tuleks vastsündinute kollatõveohu tõttu vältida trimoksasooli kasutamist raseduse viimases staadiumis. Nii trimetoprim kui ka sulfametoksasool erituvad inimese rinnapiima. Kuigi imetatud lapse kogus on väike, tuleks kaaluda riski imikule (aju kollatõbi, ülitundlikkus) ja oodatavat terapeutilist kasu emale.

Kommentaarid

Kotrimoksasool võib vere kreatiniinitulemusi (umbes 10%) üle hinnata, kasutades Jaffe'i reaktsiooni aluselise pikraadiga; võib põhjustada metotreksaadi kontsentratsiooni valesid mõõtmisi veres valgu siduva tehnika abil, kasutades seondumisvalguna bakteriaalset dihüdrofolaatreduktaasi (metotreksaadi kontsentratsiooni mõõtmisel radioimmunotestiga ei esine häireid). - põhjal koostatud teave Ravimi omaduste kokkuvõte 17.08.2017 Praegune ravimi omaduste kokkuvõte on saadaval aadressil www.roche.pl.

Koostoimed

Trimetoprim on orgaanilise katioonitransporter 2 (OCT2) ja nõrk CYP2C8 inhibiitor. Sulfametoksasool on nõrk CYP2C9 inhibiitor. OCT2 poolt transporditavate ravimite (nt dofetiliid, amantadiin, memantiin ja lamivudiin) süsteemne ekspositsioon võib suureneda, kui neid manustatakse samaaegselt ko-trimoksasooliga. Preparaat suurendab märkimisväärselt dofetiliidi kontsentratsiooni ja kokkupuudet, suurendades raskete vatsakeste arütmiate, sealhulgas torsade de pointes riski - kasutamine dofetiliidiga on vastunäidustatud. Amantadiini või memantiini võtvatel patsientidel võib olla suurem neuroloogiliste kõrvaltoimete, nt deliirium ja müokloonus, risk. Peamiselt CYP2C8 kaudu metaboliseeritavate ravimite (paklitakseel, amiodaroon, dapsoon, repagliniid, rosiglitasoon ja pioglitasoon) süsteemne ekspositsioon võib suureneda, kui neid manustada samaaegselt koos trimoksasooliga. Paklitakseelil ja amiodaroonil on kitsas terapeutiline indeks - samaaegne manustamine koos ko-trimoksasooliga ei ole soovitatav. Nii dapsoon kui ka ko-trimoksasool võivad põhjustada methemoglobineemiat, millel võivad olla nii farmakokineetilised kui ka farmakodünaamilised koostoimed, ning samaaegsel manustamisel tuleb patsiente jälgida methemoglobineemia suhtes; kui võimalik, kaaluge alternatiivseid ravimeetodeid. Repagliniidi, rosiglitasooni või pioglitasooni saavatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida hüpoglükeemia esinemist. Koos trimoksasooliga samaaegsel manustamisel võib süsteemne ekspositsioon peamiselt CYP2C9 kaudu metaboliseeruvate ravimitega suureneda; see puudutab muu hulgas nw. ravimid: kumariinid (varfariin, atsenokumarool, fenprokumoon) - kontrollivad hüübimisparameetreid; fenütoiin - jälgige fenütoiini toksilisuse sümptomeid; sulfonüüluuread (glibenamiid, gliklasiid, glipisiid, kloorpropamiid ja tolbutamiid) - kontrollige regulaarselt vere glükoosisisaldust (võib tekkida hüpoglükeemia). Ko-trimoksasooli samaaegsel kasutamisel võib tekkida digoksiini kontsentratsiooni tõus veres, eriti eakatel patsientidel - kontrollige digoksiini kontsentratsiooni veres. Ko-trimoksasooli kasutamine koos müelosupressiivsete või nefrotoksiliste ravimitega, nagu nukleosiidi analoogid, takroliimus, asatiopriin või merkaptopuriin, suurendab müelo- ja nefrotoksilisuse riski - samaaegsel manustamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida. Vältida tuleks samaaegset manustamist klosapiiniga, st ravimiga, mis võib põhjustada agranulotsütoosi. Teatud diureetikumidega, eriti tiasiididega, samaaegset ravi saavatel eakatel patsientidel on täheldatud trombotsütopeenia sagenemist - diureetikume saavatel patsientidel tuleb regulaarselt jälgida trombotsüütide arvu. Sulfametoksasool võib konkureerida seerumivalkude seondumise ja metotreksaadi neerutranspordiga, suurendades seeläbi vaba metotreksaadi fraktsiooni ja metotreksaadi üldist ekspositsiooni kehas; trimetopriimil on madal afiinsus inimese dehüdrofolaatreduktaasi suhtes, kuid see võib suurendada metotreksaadi toksilisust, eriti kui esinevad muud riskifaktorid, näiteks: kõrge vanus, hüpoalbumineemia, ebanormaalne neerufunktsioon, vähenenud luuüdi reserv ja metotreksaadi suurte annuste kasutamine - riskirühma kuuluvad patsiendid peaksid olema ravitud foolhape või kaltsiumfolinaat, et neutraliseerida metotreksaadi kahjulikke mõjusid vereloomele. Trimetoprimi ja metotreksaati samaaegselt kasutavatel patsientidel on teatatud pantsütopeeniast. Kotrimasool, mida kasutatakse koos pürimetamiiniga (annuses> 25 mg nädalas), võib põhjustada megaloblastilist aneemiat. Kotrimoksasoolil on kaaliumi säästev toime - olge ettevaatlik, kui ko-trimoksasooli manustatakse samaaegselt teiste vere kaaliumisisaldust tõstvate ravimitega, nt AKE inhibiitorid ja angiotensiini retseptori blokaatorid, kaaliumi säästvad diureetikumid ja prednisoloon. Neerutransplantaadi järgselt ko-trimoksasooli ja tsüklosporiiniga ravitud patsientidel on täheldatud neerufunktsiooni mööduvat halvenemist. Kotrimasool suurendab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite toimet - soovitatav on sagedasem glükeemiline kontroll ja diabeedivastaste ravimite annuse võimalik muutmine ko-trimoksasooli manustamise ajal ja pärast seda.

Hind

Bactrim®, hind 100% PLN 12,58

Preparaat sisaldab ainet: ko-trimoksasool