Yasnal Q-Tab

Tegevus

Spetsiifiline ja pöörduv atsetüülkoliinesteraasi inhibiitor - peamine aju koliinesteraas. Alzheimeri tõvega patsientidel pärsib ravim terapeutilistes annustes ensüümi aktiivsust umbes 64–77%. Punaste vereliblede atsetüülkolinesteraasi inhibeerimine donepesiilil on korrelatsioonis ADAS-Cogi skaala muutustega, mis mõõdavad kognitsiooni valitud aspekte. Donepesiili toimet neuropatoloogilise tausta kulgu muutmisele ei ole uuritud, mistõttu ei saa ravimile omistada mingit mõju haiguse progresseerumisele. Cmax veres tekib 3-4 tundi pärast suukaudset manustamist. Toit ei mõjuta imendumist. Püsikontsentratsioon saavutatakse 3 nädala jooksul.Donepesiil seondub plasmavalkudega 95%. See metaboliseerub maksas tsütokroom P450 osalusel paljudeks metaboliitideks (üks metaboliitidest - 6-O-desmetüüldonepesiil on farmakoloogiliselt aktiivne). Ravim eritub uriiniga (umbes 57%) ja väljaheitega (umbes 15%). T0,5 on umbes 70 tundi.

Annustamine

Suuliselt. Täiskasvanud (sh eakad): esialgu 5 mg üks kord päevas vähemalt ühe kuu jooksul. Pärast algannuse kliinilise efektiivsuse hindamist võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord päevas. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 10 mg. Ravi peab alustama ja jälgima Alzheimeri dementsuse diagnoosimisel ja ravimisel kogenud arst. Diagnoos peaks toimuma vastavalt heakskiidetud juhistele (nt DSM V, ICD 10). Ravi donepesiiliga võib alustada alles siis, kui patsiendi ravimi kasutamist saab regulaarselt jälgida. Säilitusravi tuleb läbi viia seni, kuni täheldatakse kasulikku mõju; ravimi toimimise regulaarne kliiniline hindamine on hädavajalik. Ravi katkestamist tuleks kaaluda, kui enam pole tõendeid terapeutilise toime kohta. Spetsiaalsed patsientide rühmad. Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientide võimaliku suurenenud ekspositsiooni tõttu tuleb annuse suurendamist kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele taluvusele. Puuduvad andmed kasutamise kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel. Ravimit ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Ettevalmistus tuleks võtta õhtul, enne magamaminekut. Pange Q-Tab keelele ja oodake, kuni see laguneb, seejärel neelake see alla; saab veega maha pesta.

Ettevaatusabinõud

Preparaadi kasutamist raske Alzheimeri tõvega dementsuse, muud tüüpi dementsuse või muud tüüpi mäluhäirete (nt vanusega seotud kognitiivse languse) korral ei ole uuritud. Olge eriti ettevaatlik haige siinusündroomi või muude supraventrikulaarse juhtivuse häiretega, näiteks kodade või atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel (ravimil võib olla südame löögisagedusele vagotooniline toime); bronhiaalastma või obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel (ravimil on kolinomimeetiline toime); haavandtõve suurenenud riskiga patsientidel, nt kellel on varem esinenud haavandtõbe või kes võtavad mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (neid patsiente tuleb jälgida haavandtunnuste suhtes). Donepesiili manustamist koos teiste atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite, kolinergilise süsteemi agonistide või antagonistidega tuleks vältida. Donepesiil võib anesteesia ajal suurendada suktsinüülkoliini derivaatide poolt põhjustatud lihaste lõõgastumist. Ravi ajal võivad tekkida krambid või minestamine; tuleks kaaluda südame blokeerimise või siinuse supressiooni võimalust. Donepesiil kolinomimeetikumina võib pärssida uriini väljavoolu kusepõiest ja süvendada või põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid. Ravi donepesiiliga tuleb katkestada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi (NMS) sümptomite või seletamatu kõrge palaviku korral, kui NMS-i muid kliinilisi ilminguid pole. Seletamatu maksa düsfunktsiooni korral tuleks kaaluda donepesiili kasutamise lõpetamist. Laktoosisisalduse tõttu vahekaardil. pulbrina, ei tohiks neid kasutada päriliku galaktoositalumatuse, Lapp-laktaasi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral. Sahharoosi, glükoosi ja sorbitooli sisalduse tõttu vahekaardil. Q-Tab, neid ei tohiks kasutada fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsientidel; tabl. Q-Tab võib olla fenüülketonuuriaga patsientidele kahjulik, kuna need sisaldavad aspartaami.

Soovimatu tegevus

Väga sage: kõhulahtisus, iiveldus, peavalu. Sage: nohu, anoreksia, hallutsinatsioonid, erutus, agressiivne käitumine, ebanormaalsed unenäod, õudusunenäod, minestamine, pearinglus, unetus, oksendamine, maohäired, lööve, kihelus, lihasspasmid, kusepidamatus, väsimus, valu, õnnetused. Aeg-ajalt: krambid, bradükardia, seedetrakti verejooks, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandtõbi, hüpersalivatsioon, vere kreatiinikinaasi lihasaktiivsuse väike tõus. Harv: ekstrapüramidaalsed sümptomid, atrioventrikulaarne blokaad, sino-kodade blokaad, maksa düsfunktsioon (sh hepatiit). Väga harv: pahaloomuline neuroleptiline sündroom, rabdomüolüüs.

Koostoimed

Donepesiil ja selle metaboliidid ei pärsi teofülliini, varfariini, tsimetidiini ja digoksiini metabolismi. Digoksiin ja tsimetidiin ei muutnud donepesiili metabolismi. CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool, erütromütsiin) või CYP2D6 (nt kinidiin, fluoksetiin) pärsivad donepesiili metabolismi, suurendades selle kontsentratsiooni veres. CYP3A4 ja CYP2D6 indutseerivad ravimid (nt rifampitsiin, fenütoiin, karbamasepiin) ja alkohol vähendavad donepesiili kontsentratsiooni veres. Eriti ettevaatlik tuleb olla donepesiili kasutamisel samaaegselt nii tsütokroom P-450 indutseerijate kui ka inhibiitoritega. Donepesiil võib häirida antikolinergiliste ravimite toimet. Suktsiinüülkoliini, teiste neuromuskulaarsete inhibiitorite, kolinergiliste agonistide või β-blokaatorite samaaegsel kasutamisel võib tekkida toime sünergia, mis mõjutavad südame juhtivat süsteemi.