Beetablokaatorid, tuntud ka kui beetablokaatorid või beeta-sümpatolüütikumid, on β1- ja β2-retseptorite antagonistid, omades seega sümpaatilise närvisüsteemi pärssivat toimet. Oma toimega mõjutavad beetablokaatorid peaaegu kogu keha tööd. Aastaid on beetablokaatorid olnud kardioloogias põhiravimid, kuid neid kasutatakse ka paljude teiste haiguste korral.
Beetablokaatorid on ravimid, mida kasutatakse peamiselt kardioloogias (peamiselt arteriaalse hüpertensiooniga ja isheemilise südamehaigusega patsientidel), aga ka teiste haiguste ravis. Beetablokaatorid töötavad kehas, surudes alla sümpaatilise närvisüsteemi.
Sümpaatiline närvisüsteem kuulub autonoomsesse närvisüsteemi, mis reguleerib paljude süsteemide tööd meie kehas. Sümpaatilist närvisüsteemi võib nimetada ka ergutajaks, sest see aitab inimesel stressisituatsioonidega toime tulla. On saanud teada, et sümpaatiline närvisüsteem on "võitle ja põgene" süsteem, kuna selle tegevused, näiteks südame löögisageduse suurendamine, veresoonte kokkutõmbamine ja hingamissageduse suurendamine, aitavad kehal vastu pidada erinevatele ohtudele.
Beeta-adrenergilised retseptorid asuvad erinevates organites. Recept1 retseptorit asuvad peamiselt südames ja tänu neile südame löögisagedus suureneb, selle kontraktiilsus suureneb ja juhtivus stiimulit juhtivas süsteemis suureneb. Lisaks suurendavad β1 retseptorid ka reniini sekretsiooni neerudes ja aktiveerivad amülaasi seedenäärmetes.
Omakorda mängivad β2 retseptorid pärgarterite lõõgastumisel suurt rolli ja avaldavad lõõgastavat toimet bronhide, põie, emaka ja seedetrakti silelihastele (selle tagajärjel väheneb soolte läbipääs). Β2 retseptorite stimulatsioon mõjutab ka meie ainevahetust, suurendades glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi maksas, suurendades rasvkoe lipolüüsi ja suurendades skeletilihaste glükogenolüüsi. Selle tegevuse eesmärk on vabastada kudedest energiavarud, mida keha saab siis enam-vähem stressirohkes olukorras kasutada.
Järelikult viib beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimine kõigi ülalkirjeldatud toimete kaotamiseni. Nii et beetablokaatorid töötavad järgmiselt:
- südames: negatiivne kronotroopne toime (südame löögisageduse langus), negatiivne inotroopne toime (südamelihase kontraktiilsuse vähenemine), negatiivne dromotroopne toime (atrioventrikulaarse juhtivuse vähenemine) ja ka südame väljundvõimsuse vähenemine, vähendades insuldi mahtu, suurendades verevoolu südamelihase pärgarteri ja madalam hapnikutarbimine;
- veresoontes: perifeerse resistentsuse vähenemine ja vasodilatatsioon;
- silelihaste spasm;
- reniini sekretsiooni pärssimine, mis alandab vererõhku;
- silma vesivedeliku tootmise vähenemine ja sellest tulenevalt silmasisese rõhu langus.
Lisaks pärsivad beetablokaatorid ülalkirjeldatud metaboolset toimet kudedele.
Loe ka: Hüpertensiooniravi - kuidas valida vererõhku langetavaid ravimeid? Kardiomüopaatia: südamelihase haigus.Migreeni raviBeetablokaatorid: jagunemine ja klassifitseerimine
Beetablokaatoreid saab jagada järgmiste eristavate tunnuste tõttu:
- selektiivsus β1 retseptorite suhtes (nn "kardioselektiivsus")
Beetablokaatorid võivad olla teatud retseptorite suhtes selektiivsed või mitteselektiivsed. See tähendab, et mõned neist toimivad ainult β1 retseptoreid pärssides ning mõned β1 ja β2 retseptoritele samaaegselt. Tuleb siiski meeles pidada, et see selektiivsus on ainult suhteline, see tähendab, et isegi selektiivsetel beetablokaatoritel võib olla mõlemat tüüpi retseptoritele isegi väike mõju ja antud beetablokaatori üleannustamise korral võib selektiivsus täielikult kaduda. Järgmised ravimid on mitteselektiivsed beetablokaatorid: propranolool, bupranolool, metipranolool, penbutolool, timolool ja sotalool. Omakorda on selektiivsed beetablokaatorid β1 retseptori suhtes äsbutbutool, atenolool, beetaksolool, metoprolool, bisoprolool ja talinolool.
- osaline agonistlik aktiivsus (nn sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega - ISA)
Lisaks beetaretseptorite pärssimisele näitavad need beetablokaatorid nende retseptorite stimuleerimisel väikest jälgimisaktiivsust, mida võib kõnekeeles nimetada "nõrgemaks" või "mittetäielikuks" blokeerimiseks.
- mittespetsiifiline toime rakumembraanile
- osaline veresooni laiendav toime
Peale nende põhitoime iseloomustab neid beetablokaatoreid ka võime veresooni laiendada. Sellesse rühma kuuluvad: nebivolool, karvedilool, tseliprolool. Kõik need ravimid laiendavad anumaid erineva mehhanismi abil. Nebivolool vabastab kaudselt lämmastikoksiidi, millel on veresooni laiendav toime. Karvedilool põhjustab a1 retseptori samaaegset pärssimist (sarnaselt labetalooliga) ja tseliprolool stimuleerib samaaegselt β2 retseptoreid.
Beetablokaatorid: näidustused
Beetablokaatoreid kasutatakse paljudes erinevates tingimustes. Võttes arvesse kõiki beetablokaatorravi näidustusi, kasutatakse kõige sagedamini neid, mis on selektiivsed β1 retseptorite suhtes. Tulenevalt asjaolust, et beetablokaatoreid tuntakse peamiselt kardioloogiliste ravimitena, kasutatakse mitteselektiivseid preparaate palju harvemini. Mõlemat tüüpi retseptorite blokeerimise tõttu kasutatakse ravis mitteselektiivseid beetablokaatoreid, näiteks:
- hädavajalik värisemine
- ärevushäired,
- migreenihoogude profülaktika.
Sellist toimet demonstreerib muu hulgas propranolool, mis blokeerides β2 retseptoreid, näitab kesknärvisüsteemis teatud aktiivsust. Propranolooli saab kasutada ka hüpertüreoidismi ravis, kuna see teatud määral pärsib türoksiini muundumist trijodotüroniiniks, mis omakorda vähendab aktiivsete kilpnäärmehormoonide kontsentratsiooni veres.
Teine mitteselektiivne beetablokaator, sotalool, on arütmiavastane ravim, mida kasutatakse südamelöögi mõõdukaks muutmiseks. Beeta-selektiivsed beetablokaatorid on oma "kardioselektiivsuse" tõttu oma mitteselektiivsed kolleegid kardioloogias peaaegu täielikult ümber tõrjunud.
Selektiivsed beetablokaatorid ei näita metaboolset aktiivsust nagu mitteselektiivsed beetablokaatorid ja on seetõttu eriti soovitavad diabeeti põdevatel või halvenenud glükoositaluvusega patsientidel, kuna need ei mõjuta süsivesikute ainevahetust ja seetõttu on nende kasutamisel lihtsam säilitada vere püsivat glükoositaset. Beetablokaatorite selektiivsusel on oluline roll ka rasedate naiste farmakoteraapias. Mitteselektiivsed beetablokaatorid võivad vähendada verevoolu emakas ja platsentas, samas kui selektiivsed beetablokaatorid on selles osas palju turvalisemad.
Soovitatav artikkel:
Südamehaiguse sümptomidBeetablokaatorid: peamised terapeutilised näidustused
Nagu varem mainitud, on beetablokaatorid peamiselt südamehaigustega seotud ravimid. Kuid nende kasutamine on palju laiem ja tänapäeval võib peaaegu iga spetsialist leida märke nende väljakirjutamiseks ja peamisi kirjeldatakse allpool.
- Kardioloogia - beetablokaatorite "kuningriik"
Beetablokaatorite kasutamise kardioloogiliste näidustuste hulgas võime eristada mitmeid peamisi:
- südame isheemiatõbi
- hüpertensioon
- südamepuudulikkus
- Südame arütmia.
Beetablokaatorid blokeerivad β1 retseptoreid, kaitstes südant sümpaatilise närvisüsteemi liigse stimulatsiooni eest, eriti stressirohketes olukordades või treeningu ajal. Südame löögisageduse vähendamise ja kontraktiilsuse nõrgenemise tõttu panevad beeta-adrenoblokaatorid südame tööle aeglasemalt ja vähem intensiivselt ning seetõttu kasutavad nad vähem verd ja hapnikku, mistõttu neil on vähem kalduvus nende puudulikkusele, mis ilmneb isheemilise südamehaiguse puhul. koronaarvalud.
Erandiks on vasospastiline stenokardia. Sellisel juhul võib beeta-adrenoblokaatorite monoteraapia haiguse sümptomeid süvendada, mistõttu diagnoosimisel tohib beetablokaatoreid kasutada ainult koos vasodilataatoritega, näiteks nitraatide või kaltsiumikanali blokaatoritega.
Beetablokaatorid südame isheemiatõve ravis on eriti näidustatud patsientidel, kellel on olnud südameatakk või kellel on diagnoositud arteriaalne hüpertensioon. Beetablokaatoreid peetakse "kardioprotektiivseteks" ravimiteks, kuna need on müokardiinfarkti sekundaarse ennetamise üks põhielemente. Arvatakse, et kui nende kasutamisel pole vastunäidustusi, peaksid beetablokaatoreid kasutama kõik isheemilise südamehaiguse all kannatavad patsiendid.
Beetablokaatorid koos angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, AT1 retseptori antagonistide, diureetikumide ja kaltsiumi antagonistidega kuuluvad arteriaalse hüpertensiooni ravis esimese rea ravimitesse. On tõestatud, et neil on nende patsientide elukestusele ja elukvaliteedile positiivne mõju. Beetablokaatorite efektiivsus hüpertensiooni ravis sõltub suuresti patsiendi vanusest. Eakate patsientide hüpertensioon tuleneb peamiselt suurenenud perifeersest vaskulaarsest resistentsusest, seetõttu ei alanda beeta-adrenoblokaatorid selles olukorras tingimata vererõhku samal määral kui 50-60-aastastel patsientidel. eluaastast, kellel hüpertensiooni patofüsioloogia põhineb peamiselt sümpaatilise närvisüsteemi suuremal aktiivsusel.
Kuidas beetablokaatorid täpselt vererõhku langetavad, pole veel kindlaks tehtud. See võib olla südame väljundvõimsuse vähendamine, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi või sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse vähendamine ja norepinefriini vabanemine närvisünapsitest.
Arteriaalse hüpertensiooni ravis saab beetablokaatoreid kasutada monoteraapiana ja vajadusel saab neid edukalt kombineerida diureetikumide või kaltsiumikanali blokaatoritega. Beetablokaatoreid saab kasutada ka rinnaga toitvate naiste kõrge vererõhu raviks, kuid olge nende annuse suhtes ettevaatlik, kuna nende kõrge sisaldus ema veres võib põhjustada vererõhu langust või bradükardiat.
Kui mõni aeg tagasi peeti beetablokaatoreid südamepuudulikkusega patsientidel vastunäidustatud, siis nüüd, pärast paljusid kliinilisi uuringuid, näitasid analüüsid, et beetablokaatoritel on selle haiguse all kannatavatel patsientidel tohutu mõju elu pikendamisele ja selle kvaliteedi tõstmisele. . Südamepuudulikkuse korral beeta-adrenoblokaatoreid tuleb kasutada kõigil vasaku vatsakese düsfunktsiooniga (vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniks alla 40%) ja südamepuudulikkuse sümptomitega NYHA II kuni IV klassiga patsientidel, samuti asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel. vatsakesed pärast infarkti.Südamepuudulikkuse korral kasutatavad beetablokaatorid hõlmavad peamiselt bisoprolooli, metoproloolsuktsinaati, nebivolooli ja karvedilooli.
Beetablokaatorid on II klassi antiarütmikumid vastavalt Vaughan Williamsi klassifikatsioonile. Ainult sotalool klassifitseeritakse III klassi. Beeta-adrenoblokaatoreid kasutatakse siinus-tahhükardiate, paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhükardiate ja ventrikulaarsete lisakontraktsioonide raviks. Kuni vastunäidustusi pole, tuleks arütmiate ravis kaasata beetablokaatorid, kuna neid peetakse põhilisteks arütmiavastasteks ravimiteks, mille puhul on täiendavalt demonstreeritud suremuse vähenemist.
Soovitatav artikkel:
Hüpertensioon - kõik, mida peate teadma
Beetablokaatorid on leidnud kasutamist ka oftalmoloogias. Need on esimese nurga ravimid avatud nurga glaukoomi raviks. Beetablokaatorid vähendavad silmasisest rõhku, vähendades vesilahuse teket. Beeta-adrenoblokaatoreid kasutatakse innukalt glaukoomi ravis, kuna lisaks väga tõhusale toimele ei mõjuta need ka õpilase laiust ega majutust. Lisaks on neil pikaajaline toime, nii et saate neid kasutada ainult kaks korda päevas.
Timolool on glaukoomi ravis endiselt kõige võimsam beetablokaator. Kui terapeutiline toime ei ole rahuldav, võib beetablokaatorisse lisada muid ravimeid, näiteks karboanhüdraasi inhibiitoreid või prostaglandiini analooge. Kohalikud beetablokaatorid võivad põhjustada ka süsteemseid kõrvaltoimeid, nagu rütmihäired, bradükardia ja astmaatilised sümptomid. Seetõttu ei saa beeta-adrenoblokaatoreid kasutada glaukoomi raviks astmaatikutel, atrioventrikulaarse juhtivuse häirete korral ja raske allergilise riniidi korral.
Propranolool ja metoprolool on migreenihoogude ennetamisel tunnustatud ravimid. Neid soovitatakse eriti patsientidele, kellel on kardioloogiline koormus, samas kui astma, diabeedi või depressiooniga patsientidel on need ravimid vastunäidustatud. Profülaktika võimalikult tõhusaks toimimiseks tuleks beetablokaatoreid kasutada sobivas annuses iga päev, vähemalt kolm kuud ja ideaalis pool aastat.
Beetablokaatorid: muud terapeutilised näidustused
Beeta-adrenoblokaatoreid koos alfa-blokaatoritega kasutatakse feokromotsütoomi või feokromotsütoomi raviks. Vastunäidustatud on siin labetalool ja karvedilool, mis samaaegselt pärsivad α ja β retseptoreid, kuna sümpaatilise süsteemi vastavate elementide "väljalülitamise" järjestus on oluline. Seetõttu lisatakse beetablokaatoreid ravile alles pärast seda, kui alfablokaatorid on saavutanud optimaalse rõhu, et pulsisagedust aeglustada.
Nagu varem mainitud, võivad beetablokaatorid olla kasulikud kilpnäärme ületalitluse ja värisemise ravis. Lihasvärinates kasutatakse peamiselt mitteselektiivseid beeta-adrenoblokaatoreid, sest nende sümptomite patogenees põhineb peamiselt β2-retseptorite stimulatsioonil. Beetablokaatoreid saab kasutada Parkinsoni tõve sümptomaatilises ravis kombinatsioonis teiste Parkinsoni vastaste ravimitega. Huvitav fakt on see, et beetablokaatorid on keelatud dopinguainete nimekirjas, sest tänu sellele, et nad vähendavad lihasvärinaid, saab neid kasutada spordis, mis nõuab äärmist täpsust ja rahulikkust, näiteks laskmisel. Beetablokaatoreid kasutatakse ka ärevuse raviks. Siiski tuleks meeles pidada, et need mõjutavad ainult ärevuse somaatilisi sümptomeid, nagu värisemine, südamepekslemine ja õhupuudus, ega kaota meie psüühikas esinevat ärevustunnet.
Tasub teadaBeetablokaatorid: mis on "tagasilöök"?
Mõiste "tagasilöök" viitab nn tagasilöögi efektile. Beetablokaatorravi ajal, kui olemasolevad retseptorid on osaliselt või täielikult blokeeritud, püüab keha seda kompenseerida uute tootmisega. Lisaks suureneb noradrenaliini tootmine, kuna selle praegune tase retseptorite blokeerimise tõttu ei ole hormooni toimimiseks nende jaoks piisav. Seega, kui mingil põhjusel beetablokaatorid äkitselt katkestatakse, on keha šokis, sest sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus mitmekordistub suurema beetaretseptorite ja suurema noradrenaliini taseme tõttu. Beeta-adrenoblokaatorite annust tuleks seetõttu aeglaselt vähendada ja nende täielik ärajätmine levida aja jooksul, nii et keha harjuks järk-järgult sümpaatilise närvisüsteemi suurema stimuleerimisega, mis väldib tagasilööki.
Beetablokaatorid: kõrvaltoimed
Nii nagu beetablokaatoritel võib olla kasulik mõju paljude haiguste ravimisel, võib nende kasutamine põhjustada kõrvaltoimeid paljudes elundites. Kõige tavalisemad on:
- seedetrakti kaebused nagu kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus;
- kaebused, mis on seotud beeta-retseptorite liigse blokeerimisega kardiovaskulaarsüsteemis, näiteks bradükardia, hüpotensioon, käte ja jalgade külmumine, atrioventrikulaarsed blokaadid;
- mõnede beetablokaatorite keskse toimega seotud häired, näiteks depressioon, pearinglus, kontsentratsioonihäired, mäluhäired, nägemishäired, hallutsinatsioonid;
- hingamissüsteemi kõrvaltoimed võivad avalduda astma kulgu ägenemisena või selle rünnakute esilekutsumisena
- mõned impotentsusega inimesed võivad kaevata;
- süsivesikute ainevahetushäired, eriti diabeetikutel. Beetablokaatoreid peetakse olulisteks diabetogeenseteks teguriteks, see tähendab nendeks, mis suurendavad oluliselt diabeedi tekkimise riski. Hüpoglükeemia sümptomite varjamine on väga ohtlik. Vere glükoosisisalduse vähenemine viib sümpaatilise süsteemi stimuleerimiseni, mis füsioloogilistes tingimustes peab keha hoiatama ohu eest. Kui beetablokaatorid blokeerivad sümpaatilise närvisüsteemi, ei esine patsiendil suurenevat hüpoglükeemiat, mis äärmuslikel juhtudel võib põhjustada isegi surma.
Beetablokaatorid: vastunäidustused
Beetablokaatorid on rangelt vastunäidustatud teise ja kolmanda astme astma või atrioventrikulaarse blokaadiga patsientidel. Suhteliste vastunäidustuste, st teatud tingimustel vastuvõetavate vastunäidustuste hulka kuuluvad ka: krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, perifeersete arterite haigus (näiteks raske ateroskleroos), raske hüpotensioon või bradükardia, vasokonstriktorne stenokardia, metaboolne sündroom ja halvenenud glükoositaluvus. Beetablokaatoreid ei tohiks kasutada ka sportlastel ja füüsiliselt aktiivsetel patsientidel.
Beetablokaatorite koostoimed teiste ravimitega
Beetablokaatorite kasutamine koos kaltsiumablokaatorite või teiste arütmiavastaste ravimitega võib suurendada nende kardiodepressantide toimet, seetõttu tuleb patsiente vajadusel hoolikalt jälgida. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad vähendada beetablokaatorite hüpotensiivset toimet. Diabeedihaigetel, kes kasutavad insuliini, võivad beetablokaatorid hüpoglükeemiat suurendada või pikendada, sest beetablokaatorid suurendavad insuliini toimet, kui neid kahte ravimit manustatakse samaaegselt. Omakorda võivad beetablokaatorid neutraliseerida antidiabeetiliste sulfonüüluurea preparaatide toimet. Beetablokaatorid võivad suurendada ja pikendada alkoholi toksilist toimet. Need on vaid mõned paljudest beetablokaatorite koostoimetest, loetelu on palju pikem, nii et teavitage oma arsti alati kõigist teie kasutatavatest ravimitest, kuna valesti kasutatavad beetablokaatorid võivad teha rohkem kahju kui kasu.
TähtisMürgitamine beetablokaatoritega
Beeta-adrenoblokaatorite mürgistuse sümptomid võivad ilmneda mitte ainult pärast üleannustamist, vaid ka keha individuaalse reaktsioonina, mida me ei suuda kunagi ennustada. Beetablokaatoritega mürgitamine avaldub bradükardiana, vererõhu langus, arütmiad, unisus, pearinglus, hüpoglükeemia. Sellisel juhul hõlmab juhtimine aktiivsöe võimalikku manustamist (kui mürgitusest on möödunud suhteliselt vähe aega), samuti parasümpatolüütiliste ravimite, näiteks atropiini või beetamimeetikumide suurte annuste manustamist, mis muudab beetablokaatorite toime vastupidiseks.
