Kolinolüütikumid (tuntud ka kui kolinolüütilised ja antikolinergilised ravimid) on suur rühm aineid, millel on erinevaid kasutusviise. Nende ühine omadus on toimemehhanism, mis seisneb neurotransmitter atsetüülkoliiniga seotud närviülekande blokeerimises. Seetõttu on seda laadi ravimitel sarnased kõrvaltoimed. Milliste haiguste korral kasutatakse kolinolüütikume? Millised on nende ainete võtmise ebamugavused?
Kõik kolinolüütikumid toimivad atsetüülkoliinile vastupidiselt. See nimi hõlmab mitmesugust ainerühma.
Kolinolüütikute rühm toimib paljude teiste nimede all. See võib ravimiteabe lugemisel kohati segadust tekitada. Muud terminid on:
- antikolinergilised ained
- parasümpatolüütikumid
- kolinolüütilised ravimid
- antikolinergilised ravimid
- muskariiniretseptorite antagonistid
Kolinolüütikute rühma kuuluvad nii ravimid kui ka mürgid ja ravimid. Kõigil neil keemilistel ühenditel on ühine toimemehhanism.
Võib tunduda häiriv, et meie poolt apteegist ostetud ravipreparaat mõjutab keha sarnaselt surmava mürgiga. Kuid ärge muretsege selle pärast.
Ravimi ohutus sõltub selle annusest. Isegi silmapaistmatu C-vitamiin võib piisava tarbimise korral tõsiselt kahjustada neere.
Tulenevalt asjaolust, et kolinolüütikutel on kesknärvisüsteemile stimuleerivad omadused, kasutatakse neid nii ravimite kui ka neurodegeneratiivsete haiguste korral.
Antikolinergiliste terapeutiliste preparaatide mõju ajule on tugev, seetõttu nõuab nende kasutamine suurt ettevaatlikkust.
Suure koguse kolinolüütilise ravimi allaneelamisel võib tekkida toksiline reaktsioon, mida nimetatakse ägedaks antikolinergiliseks sündroomiks. See võib juhtuda kogemata patsiendi eksimuse tõttu. Sellist laadi narkootikume üleannustatakse ka teadlikult, kuna nende suur annus võib viia teid narkojoobe seisundisse.
Kolinoliidid - näidustused
Kolinolüütikuid kasutatakse mitmesuguste ja mitteseotud haiguste ravis. Võime loetleda järgmised haigused, mille ravimisel kasutatakse nende ravimite omadusi:
- pearinglus, sealhulgas liikumisega seotud
- seedetrakti häired: haavandid, kõhulahtisus, pyloric spasm, divertikuliit, haavandiline koliit, iiveldus ja oksendamine
- urogenitaalsed häired: tsüstiit, uretriit ja prostatiit.
- unetus
- hingamissüsteemi häired: astma, krooniline bronhiit ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
- siinusbradükardia
- Parkinsoni tõbi
- mürgistus sümpatomimeetikumide rühma kuuluvate ainetega, nt fosfororgaanilised pestitsiidid. Kolinolüütikutel on sümpatomimeetikumidele vastupidised omadused ja seetõttu toimivad nad antidoodina.
Kolinolüütiliste omadustega aineid kasutatakse ka diagnostikas ja anestesioloogias. Sellesse rühma kuuluvat atropiini kasutatakse oftalmoloogias õpilase laiendamiseks enne uuringut.
Enamik kolinolüütikutest blokeerivad süljenäärmete tootmist süljes ja on mõnevõrra sedatiivsed. Mõlemad omadused on patsiendi operatsiooniks ettevalmistamisel kasulikud.
Kolinoliidid - ravimite näited
Atropiin - seda kasutatakse oftalmoloogias silma pupilli laiendamiseks. Seda kasutatakse ka antidoodina fosfororgaaniliste pestitsiididega mürgituse korral. Seda manustatakse seedetrakti, kusejuha ja sapiteede spastilistes olekutes. Tulenevalt asjaolust, et see pärsib bronhospasmi ja sekretoorset aktiivsust hingamisteedes, kasutatakse seda anestesioloogias.
See aine kuulub tropaani alkaloidide hulka ja esineb looduslikult taimedes, näiteks hundimarjas (Atropa belladonna) ja Datura (Datura stramonium). Sageli on nende taimedega mürgitus. Neitsinahkadel on mustikad, mida laps saab süüa.
Mõlemat taime kasutatakse narkootilistel eesmärkidel, mis võib viia ka eluohtlike seisunditeni.
Skopolamiin - nagu atropiin, on see ka taimedes leiduv aine. Sellel on kesknärvisüsteemile depressiivne toime, mis põhjustab unisust ja dementsust. Varem kasutati seda astma ravis. Praegu kasutatakse meditsiinis sagedamini selle aine derivaati, st N-butüülskollamiinbromiidi. Sellel on antiemeetilised omadused.
Triheksüfenidüül, pridinool, biperideen - kasutatakse Parkinsoni tõve ravis. Need vähendavad selle seisundiga seotud lihasjäikust ja kehavärinaid.
Ipratroopiumbromiid - aine, mida kasutatakse bronhiaalastma ravis. Ravimit manustatakse paikselt bronhide sisse, et neid laiendada ja spasme ära hoida.
Pirensepiin - orgaaniline keemiline ühend, mida kasutatakse peptilise haavandtõve korral.
Kolinolüütikumid - kolinolüütiliste ainete toimemehhanism
Kolinolüütikumid blokeerivad neurotransmitteri atsetüülkoliini aktiivsuse närvisünapsides. Need ained pärsivad seega parasümpaatilises süsteemis närviimpulsside voogu.
Parasümpaatiline juhtivus vastutab keha puhkeseisundisse viimise ja toidu seedimise eest. Närvisünapside retseptorite atsetüülkoliini stimuleerimine põhjustab:
- õpilaste kitsendamine
- suurenenud süljeeritus
- bronhide ahenemine
- veresoonte laienemine
- vererõhu langus
- suurenenud peristaltika seedetraktis
Kuna antikolinergilised ained blokeerivad atsetüülkoliini aktiivsust, toimivad nad parasümpaatilise depresandina. Selle tulemusena on selle rühma ained järgmised:
- laiendada õpilasi - see on oftalmoloogias kasutatav
- vähendada süljeeritust - see reaktsioon on ühelt poolt häiriv. soovimatud kolinolüütikumid, teiselt poolt kasutatakse seda anestesioloogias
- laiendage bronhide torusid - seda reaktsiooni kasutatakse astma raviks
- pärsivad soole peristaltikat ja seedemahlade sekretsiooni - sel põhjusel kasutatakse kolinolüütikuid seedesüsteemi häirete ravis
Närvisüsteemi toimekoha tõttu võib kolinolüütikumid jagada:
- antimuskariinsed ravimid
- ganglioniblokaatorid
- neuromuskulaarsed blokaatorid
Kolinolüütikutele vastupidise toimemehhanismiga ravimid on parasümpatomimeetikumid. Viimast antagonistide rühma võib seetõttu kasutada koliinolüütiliste ainetega mürgituse vastumürgina.
Kolinolüütikumid - kõrvaltoimed
Kuigi kolinolüütikuid kasutatakse paljude erinevate haiguste korral, mis on üksteisest sõltumatud, on kogu rühma kõrvaltoimed sarnased. Nende ravimite võtmise üldised puudused on:
- laienenud pupillid
- aeglustunud väljaheide
- kuiv suu
- limaskestade kuivus
- hallutsinatsioonid
- psühhomotoorne agiteerimine
- deliirium
- madal palavik
Sama keha reaktsioon kolinolüütikutele võib olla kasulik mõnes meditsiinilises olukorras ja teiste jaoks võib olla häiriv kõrvaltoime. Selle näiteks on patsientide jaoks tavaliselt ebamugav sülje sekretsiooni pärssimine.
Anestesioloogias on see kolinolüütiliste ravimite omadus kasulik ja seda kasutatakse patsiendi ettevalmistamiseks operatsiooniks.
Mürgitus kolinolüütikumidega
Kolinolüütiliste ainetega joobeseisundit nimetatakse ägedaks antikolinergiliseks sündroomiks. See on pöörduv seisund. Sümptomid mööduvad, kui kolinolüütiline aine väljutatakse kehast.
Nende ainete joobeseisund viib kesknärvisüsteemi intensiivsete reaktsioonideni. Iseloomulikud sümptomid on:
- hallutsinatsioonid
- takerdumine
- psühhomotoorne agiteerimine
Lisaks ilmnevad sellised perifeersed reaktsioonid nagu limaskestade kuivus ja õpilaste laienemine. Seda seisundit kirjeldatakse harva meeldivana, kuid kolinolüütikumide tahtliku narkootilise üleannustamise juhtumeid esineb sageli.
Tavaline antidoot on füsostigmiin, mis suurendab atsetüülkoliini kontsentratsiooni kehas, blokeerides selle lagunemise. Seda ainet soovitatakse siiski kasutada ainult eluohtlikes olukordades.
See on tingitud asjaolust, et füüsostigmiini kasutamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, näiteks:
- krambid
- oksendamine
- bradükardia
- liigne sülje tootmine
Paljudel juhtudel võib vastumürk organismi halvendada.
Kolinolüütiline mürgistus tekib tavaliselt pärast ravimite või mürgiste taimede allaneelamist.
Taimsed kolinolüütilised ained
Kolinolüütilise aktiivsusega ühendid on perekonna taimedele iseloomulikud Solanaceae.
Neis leiduvad ained on antikolinergilised tropaani alkaloidid nagu skopolamiin, atropiin ja hüosüamiin. Kolinolüütikuid sisaldavad taimed on näiteks:
- Atropa belladonna L. - grivna hundimarja
- Datura stramonium L. - Datura Datura
- Hyoscyamus niger L. - must kana
Need taimed on ühelt poolt ohtlikud mürgid ja teiselt poolt saab neid kasutada tõhusate ravimite tootmiseks.
Kirjandus:
- Rebane, C; Smith, T; Maidment, mina; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, mina; Campbell, N (september 2014). "Antikolinergiliste omadustega ravimite mõju kognitiivsele funktsioonile, deliiriumile, füüsilisele funktsioonile ja suremusele: süstemaatiline ülevaade". Vanus ja vananemine. 43 (5), sidusjuurdepääs
- Austatud, James P. (2003). "Hüdrokodooni kombinatsiooniprodukti (Hycodan) subjektiivse, psühhomotoorse ja füsioloogilise toime iseloomustamine narkootikume mitte tarvitavatel vabatahtlikel". Psühhofarmakoloogia. 165 (2): 146–156, on-line juurdepääs
- Paul M. O'Byrne: Astma farmakoloogilise ravi perspektiivid (tõlkinud dr med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13. mai 2013, on-line juurdepääs
- "Antikolinergiline sündroom (äge)", st
Loe veel selle autori artikleid