Raenom

1 tablett pow. sisaldab vesinikbromiidina 5 mg või 7,5 mg ivabradiini. Tab. sisaldavad laktoosi.

Tegevus

Ivabradiin on spetsiifilise südame löögisagedust langetava toimega ravim, toimides selektiivselt ja spetsiifiliselt südamestimulaatoril If vool, mis kontrollib siinussõlme spontaanset diastoolset depolarisatsiooni ja reguleerib südame löögisagedust. Ivabradiin toimib ainult siinussõlmel ega mõjuta kodade, atrioventrikulaarse sõlme või vatsakeste juhtivusaega ega müokardi kontraktiilsust ega ventrikulaarset repolarisatsiooni. Kui ravimit manustati tavalistes soovitatud annustes, leiti puhkuse ajal ja treeningu ajal südame löögisageduse vähenemist umbes 10 lööki / min. See vähendab südame koormust ja südamelihase hapnikutarbimist. Ivabradiin ei mõjutanud intrakardiaalset juhtivust, kontraktiilsust ega ventrikulaarset repolarisatsiooni. Füsioloogilistes tingimustes vabaneb ivabradiin tablettidest kiiresti ja on vees hästi lahustuv. Pärast suukaudset manustamist imendub ivabradiin kiiresti ja peaaegu täielikult. Cmax plasmas toimub umbes 1 tund pärast manustamist tühja kõhuga. Õhukese polümeerikattega tablettide absoluutne biosaadavus on esimese passi efekti tõttu umbes 40%. Toit lükkab imendumist umbes 1 tunni võrra ja suurendab ravimi kokkupuudet plasmas 20-30%. Ligikaudu 70% seondub ivabradiin plasmavalkudega. See metaboliseerub maksas ja sooltes ulatuslikult, oksüdeerudes ainult tsütokroom P-450 3A4 (CYP3A4) kaudu. Peamine aktiivne metaboliit on N-desmetüülderivaat. Kokkupuude selle ainega vastab ligikaudu 40% -le kokkupuutest lähteainega. Selle aktiivse metaboliidi metabolismi vahendab ka CYP3A4. Plasma eliminatsiooni faasis 2 tundi eritub ivabradiin koos peamise T0,5-ga. Efektiivne T0,5 on 11 tundi. Metaboliidid erituvad väljaheitega ja uriiniga sarnasel määral, umbes 4% suukaudsest annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine

Suuliselt. Kroonilise stabiilse stenokardia sümptomaatiline ravi. Ravi alustamine või annuse kohandamine on soovitatav teha südame löögisageduse seeriate mõõtmise, EKG või 24-tunnise ambulatoorse jälgimisega. Alla 75-aastastel patsientidel ei tohi ivabradiini algannus ületada 5 mg kaks korda päevas. Pärast 3-4-nädalast ravi, kui sümptomid püsivad, kui algannus on hästi talutav ja kui puhkepulss püsib> 60 lööki minutis, võib 2,5 mg saavatel patsientidel annust suurendada järgmise suurema annuseni. Kaks korda päevas või 5 mg kaks korda päevas. Säilitusannus ei tohi ületada 7,5 mg kaks korda päevas. Kui 3 kuu jooksulstenokardia sümptomid pärast ravi alustamist ei parane, tuleb ivabradiinravi lõpetada. Lisaks tuleb kaaluda ravi katkestamist, kui sümptomaatiline reaktsioon on ainult piiratud ja puhkeperioodil pulsil kliiniliselt oluline langus 3 kuu jooksul puudub. Kui puhkeperioodil südame löögisagedus ravi ajal väheneb Krooniline südamepuudulikkus. Ravi tuleb alustada ainult stabiilse südamepuudulikkusega patsientidel. Raviarstil on soovitatav olla kroonilise südamepuudulikkuse ravis kogenud. Tavaline soovitatav algannus on 5 mg kaks korda päevas. Pärast kahenädalast ravi võib annust suurendada 7,5 mg-ni kaks korda päevas, kui puhkepulss püsib> 60 lööki / min või vähendada 2,5 mg-ni kaks korda päevas (pool 5-tabletist). kaks korda päevas), kui puhkeolekus on 60 lööki / min, võib annust suurendada patsientidel, kes saavad 2,5 mg kaks korda päevas või 5 mg kaks korda päevas. Ravi tuleb katkestada, kui südame löögisagedus jääb patsiendirühmadeks. ≥75-aastastel patsientidel tuleb kaaluda väiksemat algannust - 2,5 mg kaks korda päevas; annust saab vastavalt vajadusele suurendada. Neerupuudulikkuse ja kreatiniini kliirensiga> 15 ml / min patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Kreatiniini kliirensiga patsiendid Manustamisviis. Tablette tuleb võtta kaks korda päevas, st 1 tablett. hommikul ja õhtul, söögi ajal. Tab. 5 mg võib jagada võrdseteks annusteks.

Näidustused

Kroonilise stabiilse stenokardia sümptomaatiline ravi. Ivabradiin on näidustatud kroonilise stabiilse stenokardia sümptomaatiliseks raviks täiskasvanutel, kellel on südame isheemiatõbi, normaalne siinusrütm ja südame löögisagedus ≥70 lööki / min. Ivabradiin on näidustatud: beeta-adrenoblokaatorite talumatus või vastunäidustatud täiskasvanutel või beetablokaatoritega kombinatsioonis patsientidel, kellel puudub optimaalne beetablokaatorite annus. Kroonilise südamepuudulikkuse ravi. Ivabradiin on näidustatud kroonilise NYHA II kuni IV klassi südamepuudulikkuse korral koos süstoolse düsfunktsiooniga patsientidel, kellel on siinusrütm südame löögisagedusega ≥75 lööki / min, kombinatsioonis tavalise raviga, sealhulgas β-adrenoblokaatoriga või kui ravi beetablokaatoritega on vastunäidustatud või seda ei taluta.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Südame löögisagedus enne ravi <70 lööki / min. Kardiogeenne šokk. Hiljutine müokardiinfarkt. Raske hüpotensioon (<90/50 mmHg). Raske maksapuudulikkus. Haige siinusündroom. Sinoatriaalne blokaad. Ebastabiilne või äge südamepuudulikkus. Vajadus südamestimulaatori järele (pulsi määrab ainult südamestimulaator). Ebastabiilne stenokardia. Kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad. Samaaegne kasutamine koos tugevate tsütokroom P450 3A4 inhibiitoritega, näiteks: asooli seenevastased ained (ketokonasool, itrakonasool), makroliidantibiootikumid (klaritromütsiin, suukaudselt manustatud erütromütsiin, josamaviriin, ritromütsiin, telitromütsiini inhibiitorid ja tel ja nefasodoon. Samaaegne kasutamine verapamiili või diltiaseemiga, mis on mõõdukad CYP3A4 inhibiitorid, mis vähendavad südame löögisagedust. Rasedus, imetamine ja ravi fertiilses eas naistel, kes ei kasuta sobivaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Ettevaatusabinõud

Ivabradiin on näidustatud ainult kroonilise stabiilse stenokardia sümptomaatiliseks raviks, kuna see ei soodusta kardiovaskulaarseid tulemusnäitajaid (nt müokardiinfarkt või kardiovaskulaarne surm). Kuna pulss võib aja jooksul märkimisväärselt kõikuda, tuleks enne ivabradiinravi alustamist ja ivabradiinravi saavatel patsientidel, kes kaaluvad puhkeseisundis südame löögisageduse määramisel annuse kohandamist, kaaluda südame löögisageduse mõõtmise seeriat, EKG või 24-tunnist jälgimist 24-tunnise jälgimise tingimustes. ambulatoorne. See kehtib ka madala pulsisagedusega patsientide kohta, eriti kui südame löögisagedus torsade de pointes väheneb. Hüpertensiivsetel patsientidel, keda raviti ivabradiiniga, on oht vererõhu tõusuks, kõige sagedamini varsti pärast hüpertensioonravi muutmist (episoodid olid mööduvad ega mõjutanud ivabradiinravi mõju). Kui ivabradiiniga ravitavatel kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel tehakse ravi, tuleb vererõhku regulaarselt jälgida. Kasutage mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ettevaatusega. Eriti ettevaatlikult kasutage patsiente, kelle kreatiniini kliirens on <15 ml / min. Tabletid sisaldavad laktoosi - patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohiks seda preparaati võtta.

Soovimatu tegevus

Väga sage: nägemishäired (tugev valgustunne). Sage: peavalu (peamiselt esimesel ravikuul), pearinglus (võib olla seotud bradükardiaga), ähmane nägemine, bradükardia, atrioventrikulaarne blokaad. (pikenenud PQ intervall EKG-l), ventrikulaarsed kontraktsioonid, kodade virvendus, kontrollimatu vererõhk. Aeg-ajalt: eosinofiilia, vere kusihappe sisalduse tõus, minestus (võib olla seotud bradükardiaga), diploopia, nägemise nõrgenemine, vertiigo, südamepekslemine, supraventrikulaarsed ekstrasüstolid, hüpotensioon (võib olla seotud bradükardiaga), düspnoe, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu, angioödeem, lööve, lihaskrambid, asteenia ja väsimus (võib olla seotud bradükardiaga), vere kreatiniinisisalduse suurenemine, pikenenud EKG QT-intervall. Harv: erüteem, sügelus, urtikaaria, halb enesetunne (võib olla seotud bradükardiaga). Väga harv: 2. astme atrioventrikulaarne blokaad. või III., haige siinusündroom. 14,5% patsientidest teatas nägemishäiretest, mida kirjeldati kui ajutist tugevat valgusnägemist piiratud vaatevälja osas. Need häired on tavaliselt tingitud valguse intensiivsuse äkilistest muutustest. Nägemishäireid võib kirjeldada ka kui halo, pildi lagunemist (strobo või kaleidoskoopiline efekt), värvilisi eredaid tulesid või mitut pilti (püsiv visuaalne tunne võrkkestal). Nägemisprobleemid tekivad tavaliselt esimese 2 ravikuu jooksul. Üldiselt kirjeldati nägemishäireid kergetest kuni mõõdukateks. Kõik nägemishäired tugeva valgustunde näol taandusid ravi ajal või pärast seda. Vähem kui 1% patsientidest muutis tavapärast igapäevast toimetamist või lõpetas ravi kirjeldatud nägemishäirete tõttu. Bradükardiat täheldati 3,3% -l patsientidest, eriti esimese 2-3 ravikuu jooksul. Raske bradükardia esines 0,5% -l patsientidest, kelle pulss oli ≤40 lööki / min. Uuringus täheldati kodade virvendusarütmiat 5,3% -l ivabradiini võtnud patsientidest, võrreldes 3,8% -ga platseebo rühmas. Kõigi kontrollitud topeltpimedate II / III faasi kliiniliste uuringute, mille kestus oli vähemalt 3 kuud rohkem kui 40 000 patsiendil, koondanalüüsis oli kodade virvendusarütmia esinemissagedus ivabradiiniga ravitud patsientidel 4,86% võrreldes 4,08-ga % kontrollrühmas.

Rasedus ja imetamine

Ravim on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Fertiilses eas naised peaksid ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid. Uuringud rottidega ei ole näidanud mõju isaste ega emaste viljakusele.

Kommentaarid

Ivabradiin võib põhjustada ajutisi nägemishäireid, peamiselt tugeva valgusnägemise näol. Tuleb arvestada, et sellised nägemishäired võivad ilmneda sõidukite juhtimisel või masinate käsitsemisel olukordades, kus võivad tekkida ootamatud valgustugevuse muutused, eriti öösel sõites. Ivabradiin ei mõjuta masinate käsitsemise võimet.

Koostoimed

Kardiovaskulaarsete haiguste ravis kasutatavate ivabradiini ja QT pikendavate preparaatide (nt kinidiin, disopüramiid, bepridiil, sotalool, ibutiliid, amiodaroon) või muude süsteemide haiguste (nt pimosiid, ziprasidoon, sertindool, meflokviin) samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. , halofantriin, pentamidiin, tsisapriid, erütromütsiin iv) - seda kombinatsiooni tuleks vältida, kuna südame löögisageduse vähendamine võib suurendada QT-intervalli pikenemist; kui selline kombinatsioon on vajalik, tuleb südamefunktsiooni hoolikalt jälgida. Ivabradiini ja kaaliumi eritavate diureetikumide (tiasiiddiureetikumid ja silmusdiureetikumid) samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, kuna hüpokaleemia võib suurendada arütmia riski. Hüpokaleemia ja (ravimite põhjustatud) bradükardia samaaegne areng on raskete arütmiate tekkimise eelsoodumus, eriti pika QT sündroomiga patsientidel, olenemata sellest, kas see on kaasasündinud või põhjustatud aine. Ivabradiini metaboliseerib ainult CYP3A4 ja see on selle isoensüümi väga nõrk inhibiitor. Ivabradiin ei mõjuta teiste CYP3A4 substraatide metabolismi ega nende plasmakontsentratsioone (sealhulgas aineid, millel on selle ensüümi kerge, mõõdukas või tugev pärssimine). CYP3A4 inhibiitorid suurendavad ivabradiini plasmakontsentratsiooni, samas kui seda isoensüümi indutseerivad ained vähendavad neid kontsentratsioone. Ivabradiini suurenenud plasmakontsentratsioon võib olla seotud bradükardia suurenemise riskiga. Ivabradiini samaaegne kasutamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega, nagu asooli seenevastased ained (ketokonasool, itrakonasool), makroliidantibiootikumid (klaritromütsiin, suukaudselt manustatud erütromütsiin, josamütsiin, telitromütsiin) ja HIV (nefonaviraviriini proteaasi inhibiitorid) ja HIV (nefonaviir) on vastunäidustatud, Tugevad CYP3A4 inhibiitorid, ketokonasool (200 mg üks kord päevas) ja josamütsiin (1 g kaks korda päevas) suurendavad ivabradiini keskmist plasmakontsentratsiooni 7 ... 8 korda. Ivabradiini samaaegne manustamine koos südame löögisagedust alandavate ravimitega, nt diltiaseem või verapamiil (mõõdukad CYP3A4 inhibiitorid), on vastunäidustatud (ivabradiini ekspositsiooni ja AUC suurenemine 2–3 korda ning pulsisageduse vähenemine 5 löögi / min võrra). Ravi ajal ivabradiiniga vältige greibimahla joomist (greibimahl suurendab kokkupuudet ivabradiiniga 2 korda). Samaaegne kasutamine erilise ettevaatusega: mõõdukad CYP3A4 inhibiitorid - võib kaaluda ivabradiini samaaegset kasutamist teiste mõõdukalt tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (nt flukonasool), alustades ivabradiinist 2,5 mg kaks korda päevas ja seni, kuni pulss on puhkeolekus on> 70 lööki / min, jälgides pulssi; CYP3A4 indutseerijad (sh rifampitsiin, barbituraadid, fenütoiin, naistepuna preparaadid) - võivad vähendada kokkupuudet ivabradiiniga ja selle toimet. Võimalik, et ivabradiini annust tuleb kohandada, kui seda kasutatakse samaaegselt ravimitega, mis indutseerivad CYP3A4. Ivabradiini AUC vähenes poole võrra, kui seda ravimit manustati naistepuna koos annusega 10 mg kaks korda päevas. Naistepuna kasutamine tuleb ivabradiinravi ajal piirata. Kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi ega farmakodünaamilisi koostoimeid ei ole tõestatud ivabradiini ja järgmiste ravimite vahel: prootonpumba inhibiitorid (omeprasool, lansoprasool), sildenafiil, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (simvastatiin), dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid (amlodifariin, lakidipiin) ja lakidipiin. Lisaks puudus ivabradiini kliiniliselt oluline mõju simvastatiini, amlodipiini, lakidipiini farmakokineetikale, digoksiini ja varfariini farmakokineetikale ja farmakodünaamikale ning atsetüülsalitsüülhappe farmakodünaamikale. Kliinilistes uuringutes, mis ei sisalda ohutusprobleeme, on koos ivabradiiniga kasutatud järgmisi ravimeid: AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, β-blokaatorid, diureetikumid, aldosterooni antagonistid, lühi- ja pikaajalise toimega nitraadid, HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, fibraadid, prootonpumba inhibiitorid , suukaudsed diabeediravimid, atsetüülsalitsüülhape ja muud trombotsüütide vastased ravimid.

Hind

Raenom, hind 100% PLN 140,66

Preparaat sisaldab ainet: Ivabradiin