Fampyra

Tegevus

Fampridiin blokeerib kaaliumikanaleid. Kaaliumikanalite blokeerimisega piirab see ioonivoolu nende kanalite kaudu, pikendades seeläbi repolarisatsiooni perioodi ja soodustades ammendunud aksonite ja neuroloogiliste funktsioonide toimepotentsiaalide teket. Tõenäoliselt tänu potentsiaalide tekkimise võimendumisele, impulsside juhtimisele o.u. Suukaudselt manustatud fampridiin imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Fampridiinil on kitsas terapeutiline indeks. Fampridiin läbib kergesti vere-aju barjääri. See on kergelt seotud plasmavalkudega (3-7%).Fampridiin metaboliseeritakse inimkehas oksüdeerumise teel 3-hüdroksü-4-aminopüridiiniks (vahendab CYP2E1), millele järgneb konjugatsioon 3-hüdroksü-4-aminopüridiinsulfaadiga; metaboliitidel puudub farmakoloogiline toime. Fampridiini eliminatsiooni peamine tee on neerud. Väljaheitega eritub vähem kui 1% annusest.

Annustamine

Suuliselt. Ravimit tuleb manustada hulgiskleroosi ravis kogenud arsti järelevalve all. Soovitatav annus on 1 tablett. 2 korda päevas, 12-tunniste intervallidega (1 tablett hommikul ja 1 tablett õhtul). Ärge manustage ravimit sagedamini ega suuremates annustes kui soovitatav. Teraapia alustamine ja hindamine. Esmane ravi preparaadiga peaks olema piiratud 2 nädalaga, kuna selle aja jooksul peaks ilmnema ravimi kasutamise kliiniline kasu. 2 nädala pärast on paranemise hindamiseks soovitatav teha kõndimiskiiruse test (nt T25FW). Kui paranemist ei toimu, tuleb ravi katkestada. Kui patsient ei anna kliinilist kasu, tuleb ravi preparaadiga katkestada. Hinnake uuesti teraapiat. Kui kõnnak halveneb, peaks arst kaaluma ravi lõpetamist, et hinnata ravimi kasulikkust. See hindamine peaks hõlmama ravimi tühistamist ja kõndimiskiiruse testi sooritamist. Kui kõnnak ei parane, tuleb ravi preparaadiga katkestada. Eakatel patsientidel tuleb enne ravi alustamist kontrollida neerufunktsiooni. Neil patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida neerufunktsiooni. Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Tablette tuleb võtta tühja kõhuga. Neelake tabletid tervelt alla. Neid ei tohi jagada, purustada, lahustada, imeda ega närida.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus fampridiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes. Fampridiini (4-aminopüridiini) sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine. Krambid varem või praegu. Kerge, mõõdukas või raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens <80 ml / min). Samaaegne kasutamine ravimitega, mis pärsivad orgaanilist katioonitransporterit 2 (OCT2), näiteks tsimetidiin.

Ettevaatusabinõud

Fampridiini kasutamist seostatakse krampide suurenenud riskiga. Selle ravimi kasutamisel tuleb olla ettevaatlik muude tegurite olemasolul, mis võivad langetada krambiläve. Krambihoogude korral tuleb ravim lõpetada. Kõigil patsientidel (eriti eakatel, kelle neerufunktsioon võib olla kahjustatud) on soovitatav enne ravi alustamist hinnata neerufunktsiooni ja ravi ajal tuleb seda regulaarselt jälgida. OCT2 substraatidena kasutatavate ravimite, nagu karvedilool, propanolool või metformiin, koosmanustamisel tuleb olla ettevaatlik. Erilist tähelepanu tuleb pöörata patsientidele, kellel on anamneesis allergilised reaktsioonid. Anafülaktilise või muu raske allergilise reaktsiooni ilmnemisel lõpetage ravimi kasutamine ja ärge alustage seda uuesti. Ravimi manustamisel patsientidele, kellel on südame rütmihäired ja sinoatriumi või atrioventrikulaarse juhtivuse häired (neid toimeid täheldatakse üleannustamise korral), tuleb olla ettevaatlik. Nendel patsientidel on ravimi ohutuse kohta vähe teavet. Pearingluse ja peapöörituse sagenemine preparaadi kasutamise ajal võib olla seotud suurema kukkumisriskiga. Seetõttu peaksid patsiendid vajadusel kasutama kõndimise abivahendeid. Preparaati ei soovitata kasutada alla 18-aastastel patsientidel, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Soovimatu tegevus

Väga sage: kuseteede infektsioonid. Sage: unetus, ärevus, peavalu, pearinglus, peapööritus, paresteesia, treemor, südamepekslemine, düspnoe, neelu-kurguvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, düspepsia, seljavalu, asteenia. Aeg-ajalt: anafülaksia, angioödeem, ülitundlikkus, krambid, kolmiknärvi neuralgia ägenemine, hüpotensioon, lööve, urtikaaria, ebamugavustunne rinnus. Turustamisjärgselt on teatatud tõsistest ülitundlikkusreaktsioonidest (sealhulgas anafülaktilistest reaktsioonidest), millel on üks või mitu järgmistest sümptomitest: düspnoe, ebamugavustunne rinnus, hüpotensioon, angioödeem, lööve ja urtikaaria. Kliinilistes uuringutes leiti madal valgete vereliblede arv 2,1% -l ravigrupist, võrreldes 1,9% -ga platseebo rühmas. Kliinilistes uuringutes on esinenud infektsioone. Ei saa välistada infektsioonide määra suurenemist ja immuunsüsteemi kahjustamist.

Koostoimed

Samaaegne ravi teiste fampridiini (4-aminopüridiini) sisaldavate preparaatidega on vastunäidustatud. Fampridiin eritub peamiselt neerude kaudu - umbes 60% ravimist elimineeritakse aktiivse neerude kaudu. Fampridiini aktiivset transporti vahendav valk on OCT2, seetõttu on fampridiini samaaegne kasutamine OCT2 transporti pärssivate ravimitega, nagu tsimetidiin, vastunäidustatud ning fampridiini samaaegsel kasutamisel OCT2 substraatidega, näiteks karvedilool, propranolool või metformiin. ole ettevaatlik. Farmakokineetilisi koostoimeid fampridiini ja beeta-interferooni samaaegsel manustamisel ei esinenud. Farmakokineetilist koostoimet fampridiini samaaegsel manustamisel baklofeeniga ei esinenud.